中文同义词:
GLUT1抑制剂(BAY-876);N4-(1-(4-氰基苯甲基)-5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基)-7-氟喹啉-2,4-二甲酰胺;化合物BAY-876
英文同义词:
CS-2442;BAY876;BAY 876;N4-[1-[(4-cyanophenyl)methyl]-5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-7-fluoro-2,4-Quinolinedicarboxamide;BAY-876;N4-(1-(4-cyanobenzyl)-5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-7-fluoroquinoline-2,4-dicarboxamide;BAY-876 >=98% (HPLC);2,4-Quinolinedicarboxamide, N4-[1-[(4-cyanophenyl)methyl]-5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-7-fluoro-
生物活性
BAY-876是有效的、选择性的GLUT1抑制剂（IC50=0.002 μM），对GLUT1的选择性比对GLUT2, GLUT3和GLUT4的选择性高100倍。
靶点
Target Value
GLUT1
(Cell-free assay) 0.002 μM
GLUT1
(Cell-free assay)
0.002 μM
体外研究
BAY-876是对GLUT1高选择性的抑制剂，其选择性分别是对GLUT2、GLUT3、GLUT4的4700、800、135倍。
体内研究
BAY-876在大鼠和犬类中具有低清除率。其分布容积中等，在大鼠中的半衰期为2.5小时，而在犬类中为22小时。在大鼠和犬类中的口服生物利用度（F%）分别为85%和79%。BAY-876具有良好的体内药代动力学（口服生物利用度高、半衰期长），使其成为癌症治疗中，特性靶向GLUT1抑制剂中非常有潜力的化学探针标记。
