中文名称:

CS-2774

中文同义词:

TRPV4激活剂(GSK1016790A)

英文名称:

N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-dichlorophenylsulfonaMido)-3-hydroxypropanoyl)piperazin-1-yl)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxaMide

英文同义词:

N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-dichlorophenylsulfonaMido)-3-hydroxypropanoyl)piperazin-1-yl)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxaMide;(N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide;GSK1016790A;GSK101;GSK1016790A;GSK-1016790A;GSK 1016790A;CS-2774;GSK-1016790A;GSK 1016790A;Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, N-[(1S)-1-[[4-[(2S)-2-[[(2,4-dichlorophenyl)sulfonyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropyl]-1-piperazinyl]carbonyl]-3-methylbutyl]-

CAS号:

942206-85-1

分子式:

C28H32Cl2N4O6S2

分子量:

655.61

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

942206-85-1.mol

密度 

1.426±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

-20°C

溶解度 

DMSO: >10mg/mL

形态

white solid

酸度系数(pKa)

8.29±0.50(Predicted)

生物活性

GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂，其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。

靶点

Target Value hTRPV4 (In HEK cells) 2.1 nM mTRPV4 (In HEK cells) 18 nM

Target

Value

hTRPV4 (In HEK cells)

2.1 nM

mTRPV4 (In HEK cells)

18 nM

体外研究

在浓度为1 nM以上时，GSK1016790A在表达鼠源和人源TRPV4的HEK细胞中引发钙离子（Ca2+）的流入（EC50分别为18和2.1 nM），引起剂量依赖式的TRPV4全细胞电流的激活。它可以在多种类型细胞中刺激、激活TRPV4，包括内皮细胞、尿路平滑肌细胞、尿道上皮细胞、以及过表达TRPV4的HEK293细胞。GSK1016790A特异性激活TRPV4，引发质膜上该通道的表达下调、快速部分脱敏。

体内研究

GSK1016790A在高肺血管张力的情况下，使全身系统的血管阻力以及肺部血管阻力急剧下降。GSK1016780A激活TRP4，引起血管舒张、渗漏和组织出血。

WGK Germany 

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