中文名称:

N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N-氰基-N-4-吡啶基胍

中文同义词:

N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N-氰基-N-4-吡啶基胍;NAMPT抑制剂(GMX1778)(CHS-828

英文名称:

CHS-828

英文同义词:

GMX 1778;N-[6-(4-Chlorophenoxy)hexyl]-N-cyano-N-4-pyridinylguanidine;1-(6-(4-chlorophenoxy)hexyl)-2-cyano-3-(pyridin-4-yl)guanidine;GMX1778(CHS-828);2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-1-cyano-3-pyridin-4-ylguanidine;CHS828;CHS 828;GMX1778, >98%;HS-828

CAS号:

200484-11-3

分子式:

C19H22ClN5O

分子量:

371.86

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors

Mol文件:

200484-11-3.mol

沸点 

532.1±58.0 °C(Predicted)

密度 

1.18±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度 

DMSO: soluble20mg/mL, clear

酸度系数(pKa)

7.36±0.10(Predicted)

形态

powder

颜色

white to beige

InChIKey

BOIPLTNGIAPDBY-UHFFFAOYSA-N

生物活性

GMX1778 (CHS828)是一种有效的特异性nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)抑制剂，IC50 和 Kd分别为 < 25 nM 和120 nM。GMX1778 可诱导具有凋亡特征的细胞程序性死亡。Phase 1。

靶点

Target Value NAMPT <25 nM NAMPT 120 nM(Kd)

Target

Value

NAMPT

<25 nM

NAMPT

120 nM(Kd)

体外研究

GMX1778通过抑制NAD+生物合成诱导NAD+消耗，随后导致ATP耗竭，最终使细胞死亡。 GMX1778诱导程序性细胞死亡，并伴随凋亡特征。 GMX1778通过下调IKK活性，抑制癌症细胞中核因子κB(IC50=8 nM)。

体内研究

在移植的裸鼠体内，GMX1778 (250 mg/kg, p.o.)对三种不同的人神经内分泌肿瘤，肠癌(GOT1)，胰腺癌(BON)，和甲状腺髓样癌(GOT2)表现出显著的抗肿瘤活性。

危险品标志 

T

危险类别码 

25-36/37/38

安全说明 

26-45

WGK Germany 

3