中文名称:

PF-9366

中文同义词:

化合物PF-9366

英文名称:

PF-9366

英文同义词:

PF-9366;CS-2703;PF-9366; PF 9366; PF9366;72882-78-1;PF 9366 NEW;[1,2,4]Triazolo[4,3-a]quinoline-1-ethanamine, 7-chloro-N,N-dimethyl-5-phenyl-

CAS号:

72882-78-1

分子式:

C20H19ClN4

分子量:

350.84

EINECS号:

相关类别:

药物活性分子;API

Mol文件:

72882-78-1.mol

熔点 

182-183.5 °C(Solv: ethyl acetate (141-78-6); hexane (110-54-3))

密度 

1.25±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Sealed in dry,2-8°C

酸度系数(pKa)

8.75±0.28(Predicted)

简介

PF-9366是一种人 methionine adenosyltransferase 2A (Mat2A) 的抑制剂，其IC50值为420 nM、Kd值为170 nM。

体外研究

PF-9366是Mat2A抑制剂，IC50为420 nM，Kd为170 nM。 PF-9366在GPCR，神经转运蛋白，磷酸二酯酶和离子通道中没有实质性的脱靶活性。 PF-9366对癌细胞中的Mat2A具有抑制活性。 PF-9366在H520肺癌细胞中抑制细胞S-腺苷-L-蛋氨酸（SAM）的IC50为1.2μM。 PF-9366在Huh-7细胞中对SAM合成更有效，IC50为255 nM，并且还抑制细胞增殖，IC50为10μM。

生物活性

PF-9366是一种人 methionine adenosyltransferase 2A (Mat2A) 的抑制剂，其IC50值为420 nM、Kd值为170 nM。

靶点

Target Value hMat2A (Cell-free assay) 170 nM(Kd) hMat2A (Cell-free assay) 420 nM

Target

Value

hMat2A (Cell-free assay)

170 nM(Kd)

hMat2A (Cell-free assay)

420 nM