中文名称:

瓦他拉尼

中文同义词:

瓦他拉尼(PTK787 ) 2HCL;N-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺二盐酸盐;瓦他拉尼二盐酸盐;瓦他拉尼;瓦他拉尼碱二盐酸盐;VEGFR2/KDR抑制剂(VATALANIB)

英文名称:

Vatalanib Dihydrochloride

英文同义词:

CGP-79787 Dihydrochlorid;N-(4-Chlorophenyl)-4-(4-pyridinylmethyl)-1-phthalazinamine Dihydrochloride;Vatalanib Dihydrochloride;CGP-79787 Dihydrochloride;Vatalanib 2hcl((ZK-222584,PTK 787);Vatalanib dihydrochloride (PTK787);CGP-79787;CGP-79787D

CAS号:

212141-51-0

分子式:

C20H17Cl3N4

分子量:

419.74

EINECS号:

相关类别:

医药原料药;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂，天然产物;科研试剂;细胞生物学试剂;Heterocycles;Tyrosine Kinase Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Antineoplastic;Inhibitors

Mol文件:

212141-51-0.mol

熔点 

268-2700C

储存条件 

Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

CAS 数据库

212141-51-0

生物活性

Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一种VEGFR2/KDR抑制剂，无细胞试验中IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。

靶点

Target Value VEGFR2/KDR (Cell-free assay) 37 nM VEGFR1/FLT1 (Cell-free assay) 77 nM VEGFR2/Flk1 (Cell-free assay) 270 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 580 nM VEGFR3/FLT4 (Cell-free assay) 660 nM

Target

Value

VEGFR2/KDR (Cell-free assay)

37 nM

VEGFR1/FLT1 (Cell-free assay)

77 nM

VEGFR2/Flk1 (Cell-free assay)

270 nM

PDGFRβ (Cell-free assay)

580 nM

VEGFR3/FLT4 (Cell-free assay)

660 nM

体外研究

Vatalanib 有效抑制VEGFR 酪氨酸激酶，作用于VEGF受体/KDR,VEGF受体/Flt-1, VEGF受体/Flk, c-Kit和PDGFR-β时, IC50 分别为0.037 μM, 0.077 μM, 0.27 μM, 0.73 μM 和 0.58 μM。 Vatalanib 抑制VEGF诱导的磷酸化，作用于 HUVECs和 CHO细胞时, IC50分别为17 nM 和34 nM。而且, Vatalanib作用于HUVECs，具有通过抑制VEGF诱导的胸甘摄入而抗增殖效果，IC50为7.1 nM, 且相同剂量范围时抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移，这种作用存在剂量依赖性，且没有毒性，或者作用于不表达VEGF受体的细胞没有抗增殖效果。 最新研究显示 Vatalanib明显抑制肝癌细胞生长，且通过提高Bax蛋白水平和降低Bcl-xL 和Bcl-2蛋白水平而增强IFN/5-FU 诱导的凋亡。

体内研究

在体内, Vatalanib按25-100 mg/kg剂量口服给药生长因子移植模型和肿瘤细胞驱动血管生成模型，每天一次，抑制对 VEGF和PDGF血管生成反应。Vatalanib 按相同剂量处理裸鼠，也抑制一些人类癌细胞生长和移位，且对循环血细胞和骨髓白细胞没有影响。

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

24/25

海关编码 

29333990