更昔洛韦钠
中文名称:
更昔洛韦钠
中文同义词:
9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤钠;更昔洛韦钠;注射更昔洛韦;更昔洛韦钠原料药;更昔洛韦钠[干冰运输,需加收额外费用];更昔洛韦钠(二水)
英文名称:
Ganciclovir sodium
英文同义词:
GANCICLOVIR SODIUM;2-amino-1,9-dihydro-9-[[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethoxy]methyl]-6h-purin-6-one sodium salt;9-[[1-(Hydroxymethyl)-2-hydroxyethoxy]methyl]-2-amino-9H-purine-6(1H)-one/sodium,(1:1) salt;Ganciclovir monosodium salt;6H-Purin-6-one, 1,9-dihydro-2-amino-9-((2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethoxy)methyl)-, monosodium salt;6H-Purin-6-one, 2-amino-1,9-dihydro-9-((2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethoxy)methyl)-, monosodium salt;Rs 21592 sodium;Unii-02L083W284
CAS号:
107910-75-8
分子式:
C9H12N5NaO4
分子量:
277.21
EINECS号:
641-368-8
相关类别:
抗病毒药物;医药与生物化工;中间体;原料药;医药原料;医药原料药;医药原料药-科研原料;医药化工类;化工原料药;医药、农药及染料中间体
Mol文件:
107910-75-8.mol
适应症
1．免疫功能缺陷者包括艾滋病患者发生的巨细胞病毒性视网膜炎。
2．预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。
用法用量
1．治疗巨细胞病毒感染性视网膜炎。肾功能正常者诱导期：静脉滴注，每次5mg/kg，一日2次，连用14～21天。维持期：静脉滴注，每次5mg/kg，为一日1次，连用7天，或一次6 mg/kg，一日1次，连用5天维持治疗。每次静脉滴注时间不少于1小时。
2. 预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染：肾功能正常者：静脉滴注，一次5mg/kg，每12小时一次，连用7天～14天后，改为一次5mg/kg，一日1次，一周用7天，或一次6 mg/kg，一日1次，每周用5天，或遵医嘱。每次静脉滴注时间不少于1小时。
药理作用
更昔洛韦钠为一种2′-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被CMV编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍，提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐被认为能通过以下方式抑制病毒的DNA合成：1)竞争性地抑制病毒DNA聚合酶；2)共同进入病毒DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止。临床已证实，本品对巨细胞病毒(CMV)和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。
生物活性
Ganciclovir Sodium (RS-21592, Cytovene IV, BW 759, 2-Nor-2-deoxyguanosine) 是ganciclovir的钠盐形式，ganciclovir 是一种合成的抗病毒嘌呤核苷类似物，具有抗病毒活性，尤其是针对巨细胞病毒(CMV)。
靶点
CMV
HSV-1
HSV-2
FHV-1
5.2 μM (IC 50 )
CMV
HSV-1
体外研究
Ganciclovir sodium is an acyclic deoxyguanosine analog structurally similar to acyclovir but with superior activity against CMV. The median ganciclovir concentration required to inhibit viral replication by 50 percent is 2.15 mumol versus 72 mumol for acyclovir.The primary mechanism of ganciclovir action against CMV is inhibition of the replication of viral DNA by ganciclovir-5-triphosphate (ganciclovir-TP). This inhibition includes a selective and potent inhibition of the viral DNA polymerase. Ganciclovir sodium is metabolized to the triphosphate form by primarily three cellular enzymes: a deoxyguanosine kinase induced by CMV-infected cells; guanylate kinase; and phosphoglycerate kinase.
体内研究
Ganciclovir sodium (1-80 mg/kg; i.h.; daily for 5 days) delays MCMV-induced wasting syndrome and mortality.
Animal Model: Severe combined immunodeficiency (SCID) mice (MCMV infection)
Dosage: 1-80 mg/kg
Administration: I.h.; daily for 5 days
Result: Dose dependently delayed MCMV-induced wasting syndrome and mortality.
Animal Model:
Severe combined immunodeficiency (SCID) mice (MCMV infection)
Dosage:
1-80 mg/kg
Administration:
I.h.; daily for 5 days
Result:
Dose dependently delayed MCMV-induced wasting syndrome and mortality.
用途
用作抗病毒药物的中间体
