中文同义词:
伐地美生;5,6-二甲基-9-氧-9-氢-氧杂蒽-4-乙酸;2-(5,6-二甲基-9-氧代占吨-4-基)乙酸;5-己酮可可碱;5,6-二甲基-9H-氧杂蒽-9-酮-4-乙酸;2,5-己酮可可碱;5,6-二甲基吨酮-4-乙酸;5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸
英文名称:
5,6-Dimethylxantheonone-4-acetic acid
英文同义词:
CS-1975;DMXAA (ASA404,Vadimezan);5,6-dimethylxanthenoneacetic acid;DMXAA;vadimezan;(5,6-DIMETHYL-9-OXO-XANTHEN)-4-ACETIC ACID;5,6-Dimethyl-9-oxo-9H-xanthene-4-acetic acid;5,6-Dimethylxanthenone-4-acetic acid
相关类别:
信号转导通路激酶抑制剂;血管生成;植物提取物;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;其他生化试剂;标准品 -中药标准品;Inhibitors;合成材料中间体
沸点
520.9±50.0 °C(Predicted)
密度
1.321±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度
DMSO: 17 mg/mL, soluble
酸度系数(pKa)
4.21±0.10(Predicted)
生物活性
DMXAA (Vadimezan)是一种vascular disrupting agents (VDA)，也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为20 μM ，IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂，具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-β 和 TNF-α 的表达，但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。
靶点
Target Value
DT-diaphorase
(Cell-free assay) 20 μM(Ki)
DT-diaphorase
(Cell-free assay) 20 μM(Ki)
DT-diaphorase
(Cell-free assay)
20 μM(Ki)
DT-diaphorase
(Cell-free assay)
20 μM(Ki)
体外研究
在体外, DMXAA（ASA404)抑制纯化的DT-心肌黄酶，IC50为62.5 μM，K i 为20 μM。DMXAA（ASA404)作用于DLD-1人结肠癌细胞, 抑制DT-心肌黄酶活性，IC50为 49.6 μM，而对细胞色素 b5 还原酶和细胞色素P450还原酶没有显著作用效果。 DMXAA（ASA404)为抗病毒药物，作用于RAW 264.7巨噬细胞，抑制VSV-诱导的细胞毒性，也抑制流感病毒复制。 最新研究显示DMXAA（ASA404)作用于VEGFR几种激酶成员,如人人脐静脉内皮细胞中的VEGFR2信号，具有非免疫调节的抑制效果。
体内研究
DMXAA（ASA404)显著延迟化学致癌物诱导的细胞生长, 提高肿瘤倍增时间，且提高从治疗到安乐死的时间。DMXAA（ASA404)处理携带肿瘤的动物后, 平均肿瘤倍增时间,平均肿瘤变三倍时间，及从治疗到安乐死的平均时间分别提高4.4-, 1.8- 2.7-倍。 DMXAA（ASA404)处理显著保护感染200 p.f.u.小鼠适应的H1N1流感 PR8病毒的C57BL/6J小鼠，使存活率达60%, 而对照组存活率只为20%。
