妥曲珠利砜

中文名称:

妥曲珠利砜

中文同义词:

妥曲珠利砜;妥曲珠利砜溶液,100PPM;妥曲珠利砜 标准品;帕那珠利;托曲珠利砜;1-甲基-3-{3-甲基-4-[4-(三氟甲基磺酰)苯氧基]苯基}-1,3,5-三嗪-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮;砜妥曲珠利

英文名称:

Ponazuril

英文同义词:

Toltrazuril sulfone Ponazuril;1-Methyl-3-{3-methyl-4-[4-(trifluoromethylsulfonyl)phenoxy]phenyl}-1,3,5-triazine-2,4,6(1H,3H;Ponazuril;ToltrazurilSulfone;1-Methyl-3-{3-methyl-4-[4-(trifluoromethylsulfonyl)phenoxy]phenyl}-1,3,5-triazine-2,4,6(1H,3H,5H)-trione;Ponazuril [inn];Unii-jpw84as66u;1-methyl-3-[3-methyl-4-[4-(trifluoromethylsulfonyl)phenoxy]phenyl]-1,3,5-triazinane-2,4,6-trione

CAS号:

69004-04-2

分子式:

C18H14F3N3O6S

分子量:

457.38

EINECS号:

629-740-8

相关类别:

其他兽药标准品;医药中间体;分析标准品;原料;化工原料;化学试剂;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;化学试剂-科研试剂

Mol文件:

69004-04-2.mol

熔点 

242°

密度 

1.507±0.06 g/cm3(Predicted)

形态

neat

酸度系数(pKa)

6.46±0.20(Predicted)

InChIKey

VBUNOIXRZNJNAD-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

69004-04-2

概述

妥曲珠利砜又叫帕托珠利。球虫病是家禽中最为常见和侵害性最强的一种疾病，对养殖业的危害是相当大的，目前 能控制本病的主要手段仍然是药物防治，帕托珠利（又名泊那珠利、妥曲珠利砜、托曲珠利砜或托三嗪砜）是由德国bayer公司开发的一种抗球虫病的新药物。该药于2001年由美国 FDA批准上市，用于治疗洪氏新孢子虫（Neospora hughsi）和肉孢子虫（Sarcocystis）等球虫引起的哺乳动物中枢性疾病，与以往抗球虫药物妥曲珠利相比，帕托珠利最大的特点是可 以透过血脑屏障，直接杀死位于大脑和脑脊液中的原生动物，有效缓解EPM症状。研究表明，帕托珠利在动物体内杀死球虫的同时不影响动物自身免疫力的产生，随着自身免疫力的增强，患病动物可以逐渐摆脱对药物的依赖，同时研究表明帕托珠利比妥曲珠利具有更低的毒效应水平。因此，帕托珠利具有更好的市场开发应用前景。

生物活性

Toltrazuril sulfone (Ponazuril) 是 Toltrazuril (HY-B0175 ) 的代谢物，具有抗原生动物活性。Toltrazuril sulfone 是一种三嗪类抗球虫剂，被开发用于预防家禽球虫病。

靶点

Anticoccidial

体外研究

Toltrazuril sulfone inhibits the development of merozoites of S. neurona . Toltrazuril sulfone inhibits the development of N. caninum after approximately 48 h post-exposure. Toltrazuril sulfone exhibits inhibitory possibly by targeting different enzyme/enzyme systems in different apicomplexans. Toltrazuril sulfone (5 mg/ml; 20 hours) inhibits T. gondii replication after the second division by endodyogeny.

体内研究

Toltrazuril sulfone (10-20 mg/kg; p.o.; daily; for 10 days) is effective in preventing and treating toxoplasmosis in mice. Animal Model: Female CD-1 mice Dosage: 10 mg/kg, 20 mg/kg Administration: Oral administration, daily, for 10 days Result: Prevented and protected mice from toxoplasmosis.

Animal Model:

Female CD-1 mice

Dosage:

10 mg/kg, 20 mg/kg

Administration:

Oral administration, daily, for 10 days

Result:

Prevented and protected mice from toxoplasmosis.

用途 

欧洲委员会(EU)2009年12月22日第37/2010号关于动物源食品药理活性物质及其最大残留限值分类的规定。

WGK Germany 

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