2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺

中文名称:

2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺

中文同义词:

2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺;叠氮-三乙二醇-胺基;叠氮-二聚乙二醇-胺;2-[2-(2-叠氮基乙氧基)乙氧基]乙胺;AMINO-PEG2-AZIDE,NH2-PEG2-N3,氨基-二聚乙二醇-叠氮

英文名称:

2-[2-(2-Azidoethoxy)ethoxy]ethanamine

英文同义词:

N3-PEG2-CH2CH2NH2;Azido-PEG2-Amine;2-[2-(2-Azidoethoxy)ethoxy]ethanamine;N3-PEG2-NH2;Azido-PEG2-NH2;2-[2-(2-Azido-ethoxy)-ethoxy]-ethylamine;Azido-PEG2-C2-amine;Amino-PEG2-azide,NH2-PEG2-N3

CAS号:

166388-57-4

分子式:

C6H14N4O2

分子量:

174.2

EINECS号:

相关类别:

聚乙二醇修饰剂;其它

Mol文件:

166388-57-4.mol

CAS 数据库

166388-57-4

用途

2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺可用作医药合成中间体。

制备

在一个圆领烧瓶中加入200毫克PGA共聚物（1.55摩尔谷氨酸1eq。）悬浮于10mL水。得到128.7mg（0.465mmol，0.3当量）DMTMM，加入氯化物并溶于5mL水中。10分钟加入2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺（0.93毫摩尔，0.6当量）。通过添加一些1MNaHCO3将pH调节至8。在室温下搅拌使反应进行过夜。因为所有副产品都是水可溶，超滤（膜厚为3.000Mw）或用SephadexG25柱进行尺寸排阻色谱。得到无色无定形固体，进行冷冻干燥，产率：80-90％。

生物活性

Azido-PEG2-C2-amine (N3-PEG2-CH2CH2NH2) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG2-C2-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

靶点

PEGs Non-cleavable

PEGs

Non-cleavable

体外研究

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins. ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker.