盐酸他喷他多

中文名称:

盐酸他喷他多

中文同义词:

(-)-(1R,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚盐酸盐;3-[(1R,2R)-3-(二甲基氨基)-1-乙基-2-甲基丙基]苯酚盐酸盐;3-[(1R,2R)-3-(二甲基氨基)-1-乙基-2-甲基丙基]苯酚盐酸盐(盐酸他喷他多);盐酸他喷他多;TAPENTADOL盐酸盐;福沙匹坦杂质794

英文名称:

Tapentadol Hydrochloride

英文同义词:

3-[(1R,2R)-3-(Dimethylamino)-1-ethyl-2-methylpropyl]phenol Hydrochloride;Tapentadol Hydrochloride;Tapentadol hcl;Phenol, 3-[(1R,2R)-3-(diMethylaMino)-1-ethyl-2-Methylpropyl]-, (HCl salt);3-[(1R,2R)-3-(DiMethylaMino)-1-ethyl-2-Methylpro;3-((2R,3R)-1-(diMethylaMino)-2-Methylpentan-3-yl)phenol hydrochloride;Phenol,3-[(1R,2R)-3-(diMethylaMino)-1-ethyl-2-Methylpropyl]-, hydrochloride (1:1);Tapentadol hydrochloride solution

CAS号:

175591-09-0

分子式:

C14H24ClNO

分子量:

257.81

EINECS号:

687-970-4

相关类别:

医药中间体;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;医药原料;药物杂质及中间体;Inhibitors;Chiral Reagents;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;intermediate

Mol文件:

175591-09-0.mol

熔点 

178-194°C

闪点 

9℃

储存条件 

-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

概述

自1995年，美国疼痛学会主席JamesCampbell首次提出疼痛是第五大生命体征，如今，世界卫生组织已将疼痛确定为继血压、呼吸、脉搏、体温之后的“第五大生命体征”，对疼痛的研究越来越被重视。目前，最常用的镇痛药为非甾体类抗炎药(NSAIDs)和阿片类，虽然在临床上都取得了较好的疗效，但由于作用机制的局限性，NSAIDs均有不同程度的不良反应，如胃肠道反应、胃溃疡、胃出血和变态反应等；阿片类药物则由于潜在的滥用、耐受性和戒断反应等不良反应，使得它们在临床上的应用受到了很大的限制。2003年，德国Gruenenthal公司成功研发了新分子化合物他喷他多，与其他阿片类和NSAIDs类药物相比其副作用得到改进，提高了阿片类药物的安全性和耐受性。目前，他喷他多的速释和缓释制剂已被开发并在多个国家上市销售，用于缓解成人中枢神经系统的中至重度急性疼痛或慢性疼痛，国内还未有该药的进口制剂上市。

研究进展

目前，盐酸他喷他多上市剂型仅有口服液和片剂(速释片和缓释片)，均为美国Johnson＆Johnson公司研发，用于缓解成人中至重度的急性或慢性疼痛。 1）盐酸他喷他多速释片：盐酸他喷他多速释片于2008年11月获得美国FDA批准上市，商品名为Nucynta，临床用于解除成人中枢神经系统的中至重度急性疼痛，其处方以交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂，达到快速释放，有效缓解急性疼痛。他喷他多的速释制剂规格有50，75和100mg，最大日剂量为600mg。 2）盐酸他喷他多缓释片：对于慢性疼痛患者，缓控释制剂比普通片有无可比拟的优势。为缓解慢性疼痛，盐酸他喷他多缓释片被开发并于2011年8月获得美国FDA批准上市。目前，缓释制剂中亲水凝胶骨架片应用最为广泛，占上市骨架型品种的60%～70%，他喷他多缓释片即以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，加以致孔剂调节释药速率，制备为12h缓慢释放的亲水凝胶骨架片。其缓释片剂有多个规格，包括50，100，150，200和250mg，只需每日给药2次，即可获得24h的平稳血药浓度和持续的镇痛作用，大大提高了疗效。 3）盐酸他喷他多口服液：2012年9月盐酸他喷他多口服液获得美国FDA批准上市，为无色澄明液体，规格为20g·L－1(相当于23g·L－1的盐酸他喷他多)，有100mL与200mL包装，用于治疗成人中至重度的急性疼痛，初始剂量为2.5mL(相当于50mg他喷他多)，每4～6h服用一次，非活性成分主要有一水合柠檬酸，三氯蔗糖，氢氧化钠等。

危险品标志 

F,T

危险类别码 

11-23/24/25-39/23/24/25

安全说明 

7-16-36/37-45

危险品运输编号 

UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution

WGK Germany 

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