汉防己乙素

中文名称:

汉防己乙素

中文同义词:

防己诺林碱(汉防已乙素);防己诺林碱(标准品);防己诺林碱;防己醇灵;FANGCHINOLINE 防己诺林碱;异防己诺林碱

英文名称:

Demethyl tetrandrine

英文同义词:

Demethyl tetrandrine;Hanfangchin B;Thaligine;Thalrugosine;Fangchinoline;Menisidine;Berbaman-7-ol, 6,6,12-trimethoxy-2,2-dimethyl-;Nsc 277171

CAS号:

33889-68-8

分子式:

C37H40N2O6

分子量:

608.72

EINECS号:

相关类别:

中药标准品;小分子抑制剂;植提标准品;植物提取物;小分子抑制剂，天然产物;标准品;分析标准品;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;Inhibitors;对照品;标准品-中药标准品;标准品 -中药标准品;分析试剂-标准品;植物提取物单体

Mol文件:

33889-68-8.mol

沸点 

709.7±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.204±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Sealed in dry,2-8°C

酸度系数(pKa)

9.38±0.20(Predicted)

用途

汉防己乙素是从汉防己中分离得到的具有抗癌活性的化合物。通过诱导细胞凋亡抑制乳腺腺癌的增殖。此外，它还被证明可以抑制hiv - 1型病毒的复制。

生物活性

Fangchinoline是双苄基异喹啉类生物碱，是HIV-1的新型抑制剂，具有缓解疼痛、降低血压和抗菌活性。

靶点

Target Value HIV-1 ()

Target

Value

HIV-1 ()

体外研究

Fangchinoline (FCL)在MT-4和PM1细胞中，对HIV实验株NL4-3、LAI和BaL具有抗病毒活性，EC50范围在0.8-1.7 μM间。它靶向感染周期的较晚期。Fangchinoline抑制通过干扰gp160蛋白水解过程，抑制HIV复制。FCL抑制自噬体-溶酶体的融合、降低cathepsin B和cathepsin D的活性，影响细胞酸化。FCL同时增加转录因子EB（TFEB）的核易位、增强其靶向基因如SQSTM1, MAP1LC3B和UVRAG的表达。运用siRNA敲低TFEB可降低FCL诱导的LC3-II表达和GFP-LC3 puncta的形成。Fangchinoline通过抑制PI3K的表达及其下游信号，有效地抑制SGC7901细胞的增殖和侵袭，但不影响MKN45细胞系。在高丰度表达PI3K的肿瘤细胞中，fangchinoline靶向PI3K，抑制其细胞生长和侵袭能力。Fangchinoline还是一个非特异性的钙拮抗剂。

体内研究

Fangchinoline可以浓度依赖性方式减轻morphine (SC)诱导的镇痛作用，在小鼠甩尾试验（tail-flick test）中，腹腔注射30 mg/kg和60 mg/kg的效果显著，而在tail-pinch test中则没有效果。Fangchinoline可以浓度依赖性方式减轻morphine (SC)诱导的镇痛作用，在小鼠甩尾试验（tail-flick test）中，腹腔注射30 mg/kg和60 mg/kg的效果显著，而在tail-pinch test中则没有效果。