卡托普利二硫化物

中文名称:

卡托普利二硫化物

中文同义词:

卡托普利二硫化物;卡托普利杂质Ⅰ（卡托普利二硫化物）（2S，2S）-1，1_-[二硫烷二基双[（2S）-2-甲基-1-氧代丙 烷-3，1-二基]-双[吡咯烷-2-羧酸]];卡托普利杂质Ⅰ(卡托普利二硫化物)(2S,2S)-1,1_-[二硫烷二基双[(2S)-2-甲基-1-氧代丙 烷-3,1-二基]-双[吡咯烷-2-羧酸]];卡托普利EP杂质A;卡托普利杂质A;卡托普利二硫醚;卡托普利杂质A(EP);CAPTOPRIL EP杂质 A

英文名称:

CAPTOPRIL DISULFIDE

英文同义词:

CAPTOPRIL DISULFIDE;CAPTOPRIL DISULFIDE USP;CAPTOPRIL DISULFIDE USP(CRM STANDARD);CAPTOPRIL DISULFIDE WHO(CRM STANDARD);CAPTOPRIL DISULPHIDE BP STANDARD;Captopril ImpurityⅠ:Captopril Disulfide{ 1,1-[Dithiobis[(2S)-2-methyl-1-oxo-3,1-propanediyl]]bis-L-proline CAPTOPRDS};Imp. A (EP):1,1-[Disulfanediylbis-[(2S)-2-methyl-1-oxopropane-3,1-diyl]]-bis[(2S)-pyrrolidine-2-carboxylic] Acid(Captopril Disulfide);Captopril Impurity A

CAS号:

64806-05-9

分子式:

C18H28N2O6S2

分子量:

432.55

EINECS号:

相关类别:

中药对照品;标准品;对照品-杂质对照品;Intermediates Fine Chemicals;Metabolites Impurities;Pharmaceuticals

Mol文件:

64806-05-9.mol

熔点 

224-226°C

沸点 

714.8±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.383±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

-20°C Freezer

形态

neat

酸度系数(pKa)

3.29±0.20(Predicted)

应用

卡托普利二硫化物是抗高血压药物卡托普利的合成中间体，主要用于制备成品药和科学研究。

制备

在1000ml三口瓶中加入50g游离酸、200g水、66g氨水。控制温度35℃保温反应2小时。反应结束，控制在此温度下滴加盐酸102g，直至pH至0.5，搅拌30分钟复测pH。加入3g锌粉，加热升温到38℃，保温反应2h。反应完成后降至室温用300g二氯甲烷分三次萃取。合并有机相，常减压蒸馏二氯甲烷。蒸干后用80g乙酸乙酯重结晶，升温至70℃溶清，缓慢降温至5℃结晶。抽滤，减压烘干。得卡托普利33g。 经过检测，满足2015版《中国药典》的标准。其中，产物的熔点为105～108℃（药典标准104～110℃），比旋度为-126～130°（药典标准-126～132°），二硫化物为0.2%（药典标准小于1%）。纯度在99.6%以上。

WGK Germany 

3

海关编码 

2933999552