卡麦角林

中文名称:

卡麦角林

中文同义词:

卡麦角林;6-烯丙基-N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N-(乙基氨基甲酰基)麦角林-8-甲酰胺;卡麦角林杂质;-烯丙基-N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N-(乙基氨基甲酰基)麦角林-8-甲酰胺;(8Β)-N-[3+(二甲氨基)丙基]-N-[(乙氨基)羧基]-6-(2-丙烯基)麦角林-8-羧酰胺;卡麦角林 EP标准品;麦卡角林

英文名称:

Cabergoline

英文同义词:

6-allyl-n-[3-(dimethylamino)propyl]-n-(ethylcarbamoyl)ergoline-8-carboxamide;CABERGOLINE;(8b)-N-[3-(Dimethylamino)propyl]-N-[(ethylamino)carbonyl]-6-(2-propen-1-yl)- ergoline-8-carboxamide;Cabaser;Dostine;FCE-21336;C08187;Dostinex

CAS号:

81409-90-7

分子式:

C26H37N5O2

分子量:

451.6

EINECS号:

200-419-0

相关类别:

其它药物;药物;医药原料;提取物;麦角衍生物;医用原料;Intermediates Fine Chemicals;Neurochemicals;Pharmaceuticals;API;保健原料;PP;化学试剂;原料;化工原料

Mol文件:

81409-90-7.mol

熔点 

102-104°C

密度 

1.156±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Store at +4°C

溶解度 

DMSO: ≥10mg/mL

酸度系数(pKa)

13.05±0.46(Predicted)

形态

powder

旋光性 (optical activity)

[α]/D 61 to 68°, c = 0.5 in dichloromethane

InChIKey

KORNTPPJEAJQIU-KJXAQDMKSA-N

CAS 数据库

81409-90-7(CAS DataBase Reference)

多巴胺激动剂

卡麦角林Cabergoline，在社区中通常被称为Caber，是一种多巴胺激动剂，用于降低体内催乳素的水平。许多运动员使用它来对抗在带卡和群博龙等药物中的催乳素水平升高。这对于催乳素敏感并且想要避免那些经常来自这些化合物的令人讨厌的副作用的人尤其重要。 它不是一种新药，自1986年Farmitalia-Carlo Erba Spa成功以来已经存在了36年。后来，该药被一家名为Pharmacia的公司收购。 卡麦角林(Cabergoline，商标：Dostinex) 是长效多巴胺拮抗剂，用于早期和晚期帕金森病和原发性和曲垂体瘤所引起的高催乳素症及抑制生理性泌乳以及治疗高催乳素血症相关性疾病。

作用和用途

卡麦角林是一种麦角生物碱衍生物，为多巴胺受体激动剂，作用与溴隐亭类似。 其特点是强力、长效并有选择性，与D2多巴胺受体有高度亲和力。并具有强而持久的抑制乳腺体分泌的作用。 本品易于吸收，血药浓度峰值时间为1～3小时，血浆蛋白结合率为40%，半衰期为63～100 小时。本品通过水解作用被广泛代谢，主要通过胆汁和粪便排出。 主要用于帕金森病、帕金森综合征、高催乳素血症。本品能减轻长期服用左旋多巴而出现的“开关现象”的严重程度，呈“开”状态的时间明显增加，并减少左旋多巴的需量达18%。

适应症

一、用于早期和晚期帕金森病； 二、用于原发性和曲垂体瘤所引起的高催乳素症； 三、抑制生理性泌乳以及治疗高催乳素血症相关性疾病。

副作用

使用麦角卡林最常见的副作用包括：头痛、恶心和呕吐，其分别发生在一个临床试验期间接受药物的26、27和2％的患者身上。其他潜在的副作用包括（但不局限于）便秘、口干、腹痛、腹泻、眩晕、疲劳、焦虑、厌食、不适、抑郁、失眠、潮热、心悸、低血压、乳房疼痛和痤疮，但恶心和头痛是最突出的副作用。许多副作用是和用药剂量有关的，进一步用药的原因是以最低的治疗剂量开始工作。处方资料信息没有提到死亡是过量用药的明显后果，但它明确列出了幻觉、低血压和鼻塞。请注意，服用过量的患者可能需要采取相应措施来提高血压。

药物相互作用

一、与左旋多巴合用治疗帕金森病时，能增强 疗效，故应适当减量。 二、与大环内酯类合用时可增高血药浓度，并可出现多巴胺过量征兆。 三、与降血压药物合用时，可加强降压效果，降压药的用量应酌减。 四、口服激素类避孕药可致闭经或溢乳，干扰效应，不宜合用。 五、氟哌啶醇、甲基多巴、单胺氧化化酶抑制药、甲氧氯普氯普胺、吩噻嗪类、利血平和硫杂葸类等能升高血清泌乳素浓度，干扰效应，必须合用时，应适当调整剂量。 六、与其他麦角碱衍生物合用时，可使偶尔引起的高血压加重，但较为罕见。 七、与酒精合用时，可能降低对药物的耐受性，故服药期间禁止饮酒。 八、丁酰苯类抗精神病药或H2-受体阻断药与合用可升高催乳素浓度而降低疗效。

生物活性

Cabergoline (FCE-21336)是一种长效多巴胺（dopamine）激动剂和催乳激素（prolactin）抑制剂。

靶点

Target Value D2 receptor () 0.7 nM 5-HT2 () 1.2 nM 5-HT2B () 1.2 nM D3 receptor () 1.5 nM D4 receptor () 9 nM

Target

Value

D2 receptor ()

0.7 nM

5-HT2 ()

1.2 nM

5-HT2B ()

1.2 nM

D3 receptor ()

1.5 nM

D4 receptor ()

9 nM

化学性质 

从乙醚得白色结晶，熔点102～104℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：＞400口服。 二磷酸卡麦角林(Cabergoline Diphosphate)：C26H37N5O2?2H3PO4。[85329-89-1]。熔点153～155℃。

用途 

长效多巴胺拮抗剂。用于治疗原发性或曲垂体瘤所引起的高催乳素症。

生产方法 

6-(2-丙烯基)麦角林-8β-羧酸(Ⅰ)和碳化二亚胺在四氢呋喃中反应，可得卡麦角林。

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26-36/37

WGK Germany 

3

RTECS号

KE6167600

海关编码 

2939690000

毒性

Sol in ethyl alcohol, chloroform, DMF; slightly sol in 0.1 N HCl; very slightly sol in n-hexane. Insol in water. LD50 orally in male mice: >400 mg/kg (Brambilla)