长川霉素

中文名称:

长川霉素

中文同义词:

长川霉素;他克莫司相关化合物A(USP);抗坏血素(他克莫司相关化合物A);子囊霉素(他克莫司相关化合物A);他克莫司 A;他克莫司相关化合物A(子囊霉素);子囊霉素:他克莫司-亚甲基杂质;他克莫司USP RC A

英文名称:

Ascomycin

英文同义词:

15,19-Epoxy-3H-pyrido(2,1-C)(1,4)oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 8-ethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26A-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl)-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetram;C058028;AscoMycin solution;L 683590, FR 900520, IMMunoMycin, FK 520, WS 7238A, NSC 106410;Ascomycin:Tacrolimus Desmethylene Impurit;Tacrolimus USP RC A;Tacrolimus Imprity 6;Ascomycin:Tacrolimus Desmethylene Impurity

CAS号:

104987-12-4

分子式:

C43 H69 N O12

分子量:

792.01

EINECS号:

600-627-5

相关类别:

医用原料;小分子抑制剂;微生物代谢物;微生物Microbiology;小分子抑制剂，天然产物;他克莫司杂质;对照品;原料药;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Macrolactams;Antibiotics;Antibiotics A to;Antibiotics A-FAntibiotics;Antibiotics by Application;AntifungalAntibiotics;Antineoplastic and Immunosuppressive AntibioticsAntibiotics;Inhibits an EnzymeAntibiotics;Mechanism of Action;Spectrum of Activity;antibiotic;Inhibitors;原料药;医药原料;Chemical Structure Class

Mol文件:

104987-12-4.mol

熔点 

153-157°C

沸点 

868℃

密度 

1.19±0.1 g/cm3(Predicted)

闪点 

>110°(230°F)

储存条件 

−20°C

酸度系数(pKa)

9.97±0.70(Predicted)

水溶解性 

Soluble in DMSO at 65mg/ml; soluble in ethanol at 50mg/m; with warming. Very poorly soluble in water

InChIKey

ZDQSOHOQTUFQEM-AMASXYNMSA-N

用途

该杀菌剂对黄瓜灰霉病、玉米小斑病、菌核病、白粉病等多种真菌病害有较好的防治效果，可广泛用于草莓、番茄、黄瓜等经济作物，可替代多菌灵、甲基托布津、速克灵等抗性严重的农药。

生物活性

Ascomycin (FK520, FR 900520, Immunomycin), FK-506的一种类似物, 是中性的大环内酯类 immunosuppressant, 能够防止器官移植后的排斥反应。

靶点

Target Value calcineurin phosphatase 49 nM

Target

Value

calcineurin phosphatase

49 nM

体外研究

Ascomycin，从链霉菌中分离，抑制小鼠混合淋巴细胞的体外免疫应答，IC50 为0.55 nM。 Ascomycin通过FKBP12-FK520钙调磷酸酶三元复合物的形成抑制钙调磷酸酶，IC50为49 nM。FK520也会加速神经修复率，也会促进神经突增生。 Ascomycin通过抑制两种不同功能蛋白的分子伴侣活性表现出抗疟作用。

体内研究

Ascomycin (3.2毫克/千克，肌肉注射)明显延长皮肤移植大鼠的存活率。 Ascomycin，在50或100μM下，对注入大鼠海马体的picrotoxin诱发的痉挛产生抵抗作用。

危险品标志 

Xn,F

危险类别码 

20/21/22-36-11

安全说明 

36/37-16

危险品运输编号 

UN 1648 3 / PGII

WGK Germany 

3

RTECS号

KD4185000

F 

10

海关编码 

29419090