乙酰唑胺

中文名称:

乙酰唑胺

中文同义词:

2-乙酰氨基-1,3,4-噻二唑-5-磺酰胺;乙酰唑胺;N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺;乙酰唑胺杂质;伐昔洛韦杂质A;ACET偶氮酰胺;乙酰唑胺,99%;醋氮酰胺

英文名称:

Acetazolamide

英文同义词:

N-(5-[AMINOSULFONYL]-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)ACETAMIDE;N-[5-(AMINOSULFONYL)-1,3,4-THIADIOZOL-2-YL]-ACETAMIDE;N-(5-SULFAMOYL-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)ACETAMIDE;N-(5-SULFAMOYL-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)ETHANAMIDE;DIACARB;LABOTEST-BB LT00012571;2-ACETAMINO-1,3,4-THIADIAZOLE-5-SULFONAMIDE;2-acetamido-5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazole

CAS号:

59-66-5

分子式:

C4H6N4O3S2

分子量:

222.25

EINECS号:

200-440-5

相关类别:

氮化合物;泌尿系统用药;医药中间体;原料药;医药原料;心脑血管和血液;心血管药物;小分子抑制剂;Furans;食品添加剂;医药原料药-科研原料;医用原料;原料中间体-原料药;医用原料;利尿药物;原料;化工原料;医药化工类;医药、农药及染料中间体;化学试剂;原药中间体;Miscellaneous Enzyme;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur Selenium Compounds;Isotope;ACETAMOX;API

Mol文件:

59-66-5.mol

熔点 

258-259 °C

密度 

1.610 (estimate)

折射率 

1.6270 (estimate)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

Soluble in NH4OH (50 mg/mL), DMSO, Methanol and slightly soluble in Ethanol.

酸度系数(pKa)

7.2(at 25℃)

形态

solid

水溶解性 

<0.1 g/100 mL at 22 ºC

最大波长(λmax)

265nm(H2O)(lit.)

Merck 

14,53

BRN 

212994

InChIKey

BZKPWHYZMXOIDC-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

59-66-5(CAS DataBase Reference)

NIST化学物质信息

2-Acetylamino-1,3,4-thiadiazole-5-sulfonamide(59-66-5)

EPA化学物质信息

Acetazolamide (59-66-5)

生物活性

Acetazolamide (Diamox)是一种有效的碳酸酐酶（CA）抑制剂。

靶点

Target Value Carbonic anhydrase 10 nM

Target

Value

Carbonic anhydrase

10 nM

体外研究

Acetazolamide在体外实验中抑制癌细胞的侵袭。

体内研究

Acetazolamide可以降低炎症所诱导的热痛过敏，显著抑制CAM的血管生成以及内皮细胞增殖。在临床上用于治疗青光眼，降低眼压；治疗代谢性碱中毒、脑水肿。在癌症化疗中，其处理作为辅助手段也有一定的效果，能在体内配合其他抗癌药物延迟肿瘤生长。

化学性质 

白色针状结晶或结晶性粉末。熔点256-261℃（分解）。无臭，味微苦。略溶于沸水，微溶于水，乙醇，几乎不溶于氯仿或乙醚，易溶于氨溶液。

用途 

该品为利尿药。为碳酸酐酶抑制剂，服后抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶，使H2CO3的形成减少，H+的产生随之下降。因此，H+与Na+的交换大为减慢，结果HCO3-，Na+，K+排出增加，尿量增多。该品尚能抑制房水分泌过程，使眼压下降。用于治疗青光眼，轻度心脏性水肿等。

生产方法 

1.氯化、氧化2-乙酰氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑加入冰醋酸及水混合液中，冷却至-2℃通氯，终温不超过5℃。当物料温度显著下降，液面有大量泡沫出现，液氯耗用至规定量时停止通氯，过滤，滤饼用冰水洗涤至pH为4，得氯氧化物（2-乙酰氯基-5-磺酰氯-1,3,4-噻二唑）。2.胺化 将氨水与碎冰混合，降温至5℃以下。加入氯氧化物，加毕，保温反应半小时。用盐酸调节pH至5-6，过滤，滤饼洗涤至pH为7，干燥，得乙酰唑胺粗品。将粗品、水、活性炭及偏重亚硫酸钠加热至95℃，脱色1-1.5h，趁热过滤，滤液冷却结晶，过滤，洗涤，干燥，得乙酰唑胺。

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

腹腔-大鼠LD50:2750毫克/公斤;口服-小鼠 LD50: 4300 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃;加热分解释放极毒氮氧化物, 硫氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

干粉、泡沫、砂土和水

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/38-36/37/38

安全说明 

26-36

危险品运输编号 

2811

WGK Germany 

2

RTECS号

AC8225000

TSCA 

Yes

HazardClass 

6.1

PackingGroup 

III

海关编码 

29350090

毒害物质数据

59-66-5(Hazardous Substances Data)

毒性

LD50 oral in mouse: 4300mg/kg