阿曲库铵

中文名称:

阿曲库铵

中文同义词:

5-[3-[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基-2-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基]丙酰氧基]戊基 3-[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基-2-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基]丙酸酯;阿曲库铵;-[3-[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基-2-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基]丙酰氧基]戊基 3-[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基-2-甲基-;阿曲库铵峰鉴别 EP标准品

英文名称:

AtracuriuM Besylate

英文同义词:

Atracurium;5-[3-[1-[(3,4-Dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]propanoyloxy]pentyl 3-[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]propanoate;2,2-[1,5-Pentanediylbis[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]]bis[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methylisoquinolinium];2,2-[Pentane-1,5-diylbis[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]]bis[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methylisoquinolin-2-ium];5-[3-[1-[(3,4-DiMethoxyphenyl)Methyl]-6,7-diMethoxy-2-Methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]propano;ATRACURIUM BESYLATE;Atracurium for peak identification CRS;AtracuriuM Besylate USP/EP/BP

CAS号:

64228-79-1

分子式:

C53H72N2O12

分子量:

929.14

EINECS号:

264-743-4

相关类别:

科研原料;医用原料;原料药;医用原料;医药原料药;医药原料;原料药;原料

Mol文件:

64228-79-1.mol

熔点 

185-194 ºC

肌肉松弛药

阿曲库铵为中等时效非去极化型肌肉松弛药，常用其苯磺酸盐。主要通过非酶降解消除，也可通过假性胆碱酯酶水解为无活性的代谢产物，再通过肾脏和胆汁排泄。作用比筒箭毒碱弱，，但起效快(1分钟)，持续时间短(15分钟)，反复给药无蓄积性，对神经节阻滞作用较轻，对心率无影响。临床用于各种手术时需要肌松以便于控制呼吸静注给药，起始剂量0.3～0.6mg/kg，然后可以静滴每分钟5～10μg/kg维持。

性状

其苯磺酸盐为白色至黄白色粉末，具轻微吸湿性。溶于水，极易溶于乙醇、乙腈和二氯甲烷。含有顺—顺、顺—反、反—反三种异构体。

药理作用

阿曲库铵为合成双季铵酯型的苄异喹啉化合物，为中时效筒箭毒类非去极化肌松剂。主要可通过竞争性与胆碱能受体结合而起作用，可被新斯的明等抗胆碱酯酶药所逆转。起效迅速，肌松效果好。静注0.4～0.5mg/kg，于1～2分钟显效，3～5分钟达高峰，作用维持时间为15～30分钟，重复给药无蓄积作用。在生理温度和pH环境中可经Hofmann降解(即经非特异性酯酶降解及碱基水解)为非活性代谢物。血浆蛋白结合率约为 80%。主要以代谢物形式经尿和胆汁排泄，消除半衰期约20分钟。可少量透过胎盘。 用于各种外科手术麻醉的骨骼肌松弛，便于控制呼吸，尤其适用于气管插管、剖宫产时维持肌肉松弛，还可持续输注，以维持长时间神经肌肉阻滞。适用于肝肾功能不全患者、黄疸患者、嗜铬细胞瘤者手术和门诊手术患者。

适应证

主要用于各种外科手术中麻醉时的骨骼松弛药，便于控制呼吸，尤其适用于气管插管时所需的肌肉松弛。剖腹产术的肌肉松弛的维持。

不良反应

大剂量可致血压降低、心率加快或心动过缓。偶尔可引起荨麻疹及支气管痉挛。

注意事项

1.对本品过敏及重症肌无力患者禁用；神经肌肉疾病、严重电解质紊乱、严重心血管病患者及孕妇慎用。 2.本品以灭菌生理盐水稀释后可保存24小时，以葡萄糖注射液稀释则宜在8小时内用完，以免降解。 3.过量(用量>0.5mg/kg)可致过多的组胺释放，引起心动过速。

药物相互作用

1. 应避免本品与碱性药物如硫喷妥钠等在同一注射器内混合使用。 2. 恩氟烷、异氟烷、氨基糖苷类及多肽类抗生素等可增强本品的作用。其肌松作用可被胆碱酯酶抑制剂如新斯的明拮抗。 3. 不能与琥珀胆碱合用。

苯磺酸阿曲库铵

苯磺酸阿曲库铵为化学合成的较新的非除极型肌松药。其作用机制主要通过竞争胆碱能受体，阻断乙酰胆碱传递而起作用。本品可被新斯的明等抗胆碱酯酶药逆转，其肌松作用为维库溴铵的1/5～1/4。本品的代谢不依赖酶的作用，也不依赖于肝脏和肾脏的代谢与排泄，而是在血浆内自然降解失活。本品静注0.4～0.5mg/kg，于1～2分钟显效，3～5分钟肌松作用达高峰，维持时间15～30分钟，反复给药无蓄积性，血浆消除半衰期约20 分钟，肝肾功能不影响其消除半衰期。恩氟烷、异氟烷与本品在肌松方面有协同作用。本品不影响心率和血压，并有轻度组胺释放作用。 临床用作各种外科手术麻醉时的骨骼肌松弛剂，尤其适用于肝肾功能不良的患者，也用于气管插管时肌肉松弛和剖宫产术时肌肉松弛的维持。本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-09-17）。

顺式阿曲库铵

顺式阿曲库铵是阿曲库铵的10种同分异构体之一，约占阿曲库铵混合物总量的15%。与母体一样属苄异喹啉类非去极化型肌肉松弛药。顺式阿曲库铵的ED95为0.05 mg/kg，肌松效价为阿曲库铵的 3～5倍。其脂溶性低，不直接被血浆非特异性酯酶水解，80%经Hofmann 降解灭活。无组胺释放作用，过敏反应发生率低。临床资料显示，健康择期手术患者快速静注8×ED95量的顺式阿曲库铵未见组胺释放征象。而阿曲库铵2×ED95量即有组胺释放作用。对心血管功能影响轻。代谢产物少，顺式阿曲库铵的分解产物N-甲基四氢罂粟碱约为等效剂量阿曲库铵的1/3～1/10，长时间应用不会因血浆浓度过高而导致惊厥。可用于气管插管和维持全麻期间的肌肉松弛，尤其适用于肝肾功能不全患者手术的麻醉。