盐酸苄达明
中文名称:
盐酸苄达明
中文同义词:
1-苄基-3-(3-[二甲基氨基]丙氧基)-1H-吲唑盐酸盐,盐酸苄达明;{3-[(1-苄基-1H-吲唑-3-基)氧基]丙基}二甲胺,盐酸盐;盐酸苄达明杂质对照品;苄达明 盐酸盐;1-苄基-3-(3-(二甲基氨基)丙氧基)-1氢-吲唑单盐酸盐;1-苄基-3-(3-(二甲基氨基)丙氧基)-1氢-吲唑盐酸盐;1-苄基-3-(3-[二甲基氨基]丙氧基)-1氢-吲唑;1氢-吲唑,1-苄基-3-(3-(二甲基氨基)丙氧基)-,单盐酸盐
英文名称:
Benzydamine hydrochloride
英文同义词:
LABOTEST-BB LT00771795;BENZYDAMINE HCL;BENZYDAMINE HYDROCHLORIDE;1-BENZYL-3-[3-(DIMETHYLAMINO)-PROPOXY]-1H-INDAZOLE HYDROCHLORIDE;epirotin;imotryl;indolin;n,n-dimethyl-3-((1-(phenylmethyl)-1h-indazol-3-yl)oxy)-1-propanaminhydro
CAS号:
132-69-4
分子式:
C19H23N3O.ClH
分子量:
345.87
EINECS号:
205-076-0
相关类别:
中间体;中药对照品;原料;医药化工类;有机化学;解热镇痛药;医药 解热镇痛药;Amines;Aromatics;Heterocycles;ROBINUL;小分子抑制剂;神经系统用药;原料药;药物杂质及中间体;医药原料药;医药、农药及染料中间体;化工原料;有机化工原料;陕西林奈主打产品;医药原料;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Pharmaceutical intermediate
Mol文件:
132-69-4.mol
熔点
147-153°C
储存条件
Inert atmosphere,2-8°C
形态
neat
水溶解性
Soluble in water, ethanol, chloroform, n-butanol or DMSO /n
Merck
14,1122
InChIKey
HNNIWKQLJSNAEQ-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库
132-69-4(CAS DataBase Reference)
简介
盐酸苄达明（Benzydamine Hydrochloride），别名消炎灵或炎痛静，化学名为1-苄基-3-[3-(二甲氨基)丙氧基]-1H-吲唑盐酸盐。本品为非特异性消炎药物，具有消炎，解热、镇痛作用。对因炎症引起的疼痛有效。本品尚有罂粟碱样解痉作用。常用于手术及外伤所致的各种炎症及关节炎、气管炎、咽炎等。可与抗菌素或磺胺类合用疗效更好。
制剂方法
盐酸苄达明可溶片：
其组成为：盐酸苄达明250g，氯化钠100g，交联羧甲基纤维素钠25g，亮氨酸40g，十二烷基硫酸钠5g，浓度为80％的乙醇水溶液30ml。
制备方法：按以下步骤：
a)、按上述配比将盐酸苄达明用浓度为80％的乙醇水溶液制软材，过20目筛制粒，于60～70℃通风干燥1小时；
b)、将上述干燥的颗粒过30目筛整粒，再依次外加上述配比中的氯化钠、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、亮氨酸，混匀；
c)、测定上述混匀物的含量，计算片重，压片得成品。
生物活性
Benzydamine HCl (AF864)是一种外用的非甾体抗炎药（NSAID），具有抗炎，镇痛，解热和局部麻醉剂的活性。
体外研究
Benzydamine在结构上与皮质类固醇无关。benzydamine的作用可以由前列腺素系统来介导。该药物可能会影响血栓素的形成，并改变前列腺素的生物合成，局部用药便可达到所需剂量。Benzydamine显示出在细胞膜上的稳定作用，抑制人体中性粒细胞脱粒，并抑制血小板聚集。Benzydamine可能会影响到与炎症和疼痛局部机制有关的组织生物化学。
体内研究
Benzydamine显著降低术后咽喉痛（POST）的发生率。在拔管6个小时后，POST的发病率为17.0％。在ETT管口喷射benzydamine hydrochloride是一种简单有效的减少术后发病率和POST严重度的方法。
化学性质
白色结晶性粉末。熔点160℃，易溶于水、乙醇、氯仿，难溶于乙醚。无臭，味辛辣。
用途
本品为非特异性消炎药物，具有消炎，解热、镇痛作用。对因炎症引起的疼痛有效。抗炎作用与保泰松相似或稍强。本品尚有罂粟碱样解痉作用。常用于手术及外伤所致的各种炎症及关节炎、气管炎、咽炎等。可与抗菌素或磺胺类合用疗效更好。
生产方法
以邻氨基苯甲酸为原料，经重氮化、还原、环合、烃化、缩合、成盐等化学反应生成苄达明。具体操作如下：（1）重氮化 边搅拌边将邻氨基苯甲酸加入一定量水中，加浓盐酸，使反应物溶解，再加盐酸使结晶析出。冷至3℃以下，缓缓滴加亚硝酸钠水溶液，温度不超过3℃，继续搅拌，得透明茶色重氮盐溶液。（2）还原 在10℃以下，将重氮盐溶液滴入二氧化硫饱和溶液中，静置后加浓盐酸，搅拌下有结晶析出，冷至5℃以下，放置、过滤、抽干得邻肼基苯甲酸盐酸盐。（3）环合 将还原物以及水、盐回流30分钟、浓缩、趁热用碳酸钠中和至pH为7，放置，过滤、水洗、干燥，得3-羟基吲哒唑。（4）烃化 将环合物及无水乙醇、氢氧化钠加热回流，冷后过滤，滤液冷冻过夜析出结晶，过滤、干燥，即得1-苄基-3-羟基吲哒唑。（5）缩合 将烃化物、二甲苯及切碎的金属钠加热回流，边搅拌边升温至金属钠融化，有白色气体产生。停止加热，反应物变稠至糊状，滴加二甲氨基氯丙烷与甲苯的混合液，滴完后继续回流反应。放冷、过滤、用二甲苯洗。将滤液与洗液合并，用稀盐酸萃取，加液碱，析出油层，以无水硫酸钠干燥。此即为苄达明游离碱，精制后按常法制成盐酸盐。
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 740 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 440 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾
储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
危险品标志
Xn
危险类别码
20/21/22-36
安全说明
26-36
WGK Germany
3
RTECS号
NK7875000
毒性
LD50 in mice, rats (mg/kg): 110, 100 i.p.; 515, 1050 orally (Silvestrini)
