![N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲甲磺酸盐 (1:1) 结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/20180906/GIF/1146618-41-8.gif)
化学性质
| 储存条件 | -20° |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）。 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | DMSO溶液可在-20℃下稳定储存1个月。 |
| InChIKey | FYCODPVDEFFWSR-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | [S](=O)(=O)(O)C.[s]1c(ncc1CCNc3ncnc4c3[s]cc4)NC(=O)Nc2cc(ccc2)Cl |
安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
用途与合成方法生物活性SNS-314 Mesylate是一种有效的，选择性的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9 nM， 31 nM，和3 nM，对Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf和DDR2作用效果稍弱。靶点| Target | Value |
Aurora C
(Cell-free assay)
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3 nM
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Aurora A
(Cell-free assay)
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9 nM
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Aurora B
(Cell-free assay)
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31 nM
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体外研究
SNS-314 Mesylate有效抑制肿瘤细胞系，IC50为1.8到24 nM, 不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B 蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用，使HCT116细胞有丝分裂紊乱。连续用SNS-314和Carboplatin, Gemcitabine, 5-FU, Daunomycin, 和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果，SNS-314 Mesylate和Gemcitabine,Docetaxel,或Vincristine联用显示出协同效应。
体内研究SNS-314 Mesylate作用于HCT116 结肠移植瘤，显示出明显和持久的抗癌效果。170 mg/kg剂量的SNS-314 处理人类乳腺癌 (MDA-MB-231), 前列腺癌(PC-3), 肺癌(H1299和Calu-6), 卵巢癌(A2780)，及恶性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也显示出明显的抗癌活性，肿瘤生长抑制率为54到91%。 |
