中文名称:

醋甲唑胺

中文同义词:

醋甲唑胺;醋甲唑胺(标准品);N-(4-甲基-2-氨基磺酰基-Δ2-1,3,4-噻二唑-5-亚基)乙酰胺;N-[(2E)-5-(氨基磺酰基)-3-甲基-1,3,4-噻二唑-2(3H)-亚基]乙酰胺;甲氮酰胺 USP标准品

英文名称:

Methazolamide

英文同义词:

2-acetylimino-3-methyl-delta(sup4)-1,3,4-thiadiazoline-5-sulfonamide;2-Acetylimino-3-methyl-delta4-1,3,4-thiadiazoline-5-sulfonamide;5-acetylimino-4-methyl-delta(sup2)-1,3,4-thiadiazoline-2-sulfonamide;CL 8490;N-[5-(Aminosulfonyl)-3-methyl-1,3,4-thiadiazol-2(3H)-ylidene]acetamide;N-(3-methyl-5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-ylidene)acetamide;N-(3-methyl-5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-ylidene)ethanamide;Methazolamide (500 mg)

CAS号:

554-57-4

分子式:

C5H8N4O3S2

分子量:

236.27

EINECS号:

209-066-7

相关类别:

对照品-标准品;中药对照品;医用原料;小分子抑制剂;医药原料;原料药;医药原料药-科研原料;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur Selenium Compounds;VANDID;Other APIs;原料;医药原料药;原料药

Mol文件:

554-57-4.mol

熔点 

208 °C (dec.) (lit.)

沸点 

402.0±28.0 °C(Predicted)

密度 

1.6625 (rough estimate)

折射率 

1.6270 (estimate)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: soluble20mg/mL, clear

酸度系数(pKa)

7.30(at 25℃)

形态

White powder

颜色

white to beige

水溶解性 

2.835g/L(25 ºC)

InChIKey

FLOSMHQXBMRNHR-QPJJXVBHSA-N

CAS 数据库

554-57-4(CAS DataBase Reference)

NIST化学物质信息

Methazolamide(554-57-4)

EPA化学物质信息

Acetamide, N-[5-(aminosulfonyl)-3-methyl-1,3,4-thiadiazol-2(3H)-ylidene]- (554-57-4)

药理作用

醋甲唑胺亦为碳酸酐酶抑制剂，主要用于青光眼的治疗。属乙酰唑胺同系物，化学结构类似乙酰唑胺(在氮原子上多一个甲基)，因此，药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。结构不同减少了电离作用，故眼内透过性较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的作用亦较乙酰唑胺强(人脑脊液的浓度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60%，在体内仅55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合，故较低剂量即有明显降眼压反应。

适应证

用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼，及局部用抗青光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较少，故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小，故对于需口服碳酸酐酶抑制剂治疗但又易引起肾结石形成的患者，推荐应用醋甲唑胺。

不良反应

1. 可引起严重的血液学不良反应，包括再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。 2. 可引起肾结石，但非常罕见。 3. 其他有恶心、厌食、感觉异常、不适、疲劳及皮肤糜烂等不良反应。

药物相互作用

1. 碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿司匹林合用可引起严重的代谢紊乱，因此，本品与水杨酸制剂合用要慎重。 2. 低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾，但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物的排钾作用。 3. 与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用，可以导致严重的低血钾，在联合用药时应注意监测血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险，可以造成骨质疏松，因为这些药增加钙的排泄。

生物活性

Methazolamide (CL 8490) 是一种碳酸酐酶抑制剂，靶点有hCA I， hCA II和bCA IV亚型，Ki值分别为50 nM， 14 nM和36 nM。

靶点

Target Value hCAII 14 nM(Ki) bCAIV 36 nM(Ki) hCAI 50 nM(Ki)

Target

Value

hCAII

14 nM(Ki)

bCAIV

36 nM(Ki)

hCAI

50 nM(Ki)

体外研究

Methazolamide是一种碳酸酐酶抑制剂，对hCA I，hCA II和bCA IV亚型的 K i 分别为50 nM，14 nM以及36 nM。Methazolamide的优势相当于乙酰唑胺，其为用于治疗不规律呼吸障碍的另一个碳酸酐酶抑制剂。然而，methazolamide不同于乙酰唑胺，它不能激活骨骼肌中Ca

体内研究

在麻醉的兔子体内，Methazolamide不损害呼吸功能。

用途 

用作利尿药

危险品标志 

Xn

危险类别码 

20/21/22-40

安全说明 

22-36

WGK Germany 

3

RTECS号

AC6350000

海关编码 

2935904000

毒害物质数据

554-57-4(Hazardous Substances Data)