嘧啶-5-硼酸嚬哪醇酯_原料药|化学试剂|武汉灵灵九生物科技有限公司

嘧啶-5-硼酸嚬哪醇酯结构式

熔点	60-66°C
沸点	308.9±15.0 °C(Predicted)
密度	1.07±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件	under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
形态	粉末晶体
酸度系数(pKa)	1.63±0.10(Predicted)
颜色	白色至橙色再至绿色
CAS 数据库	321724-19-0(CAS DataBase Reference)

嘧啶-5-硼酸嚬哪醇酯用于制备吲哚衍生物，作为选择性Pim激酶抑制剂具有广泛的药理活性。它还被用于制备TGF-β1抑制剂和激活素A信号转导，是一类重要的化工产品及关键医药化工中间产品。

以嘧啶基氯代物为原料，在 Pd 催化体系下，以 B 2 (pin) 2 为硼试剂，在室温下合成其硼酸酯，具体合成路线见下图。

321724-19-0的合成

图1 嘧啶-5-硼酸嚬哪醇酯合成路线图

研究表明，以嘧啶基氯代物为原料，在 0. 5 mol% Xphos-Pd-G2 和 0. 25 mol% Xphos 催化体系下，以 B 2 (pin) 2 为硼试剂、7水合磷酸钾为碱、乙醇为溶剂，在室温下反应 1 h，制备嘧啶-5-硼酸嚬哪醇酯。