中文名称:

PHENYLETHYNSULFONIC ACID AMIDE

中文同义词:

2-苯基乙炔磺酰胺;2-苯乙炔磺酰胺;苯乙炔基磺酰胺;P53抑制剂(PFT-Α);化合物PIFITHRIN-Μ

英文名称:

Pifithrin-μ

英文同义词:

PHENYLETHYNESULFONAMIDE;Pifithrin-μ - CAS 64984-31-2 - Calbiochem;CS-1119;PHENYLETHYNSULFONIC ACID AMIDE;PIFITHRIN-MU;Pifithrin--;Phenyl-ethynesulfonic Acid Amide;Pifithrin-u

CAS号:

64984-31-2

分子式:

C8 H7 N O2 S

分子量:

181.21

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;活性分子;Sulfur Selenium Compounds;All Inhibitors;Inhibitors;Mutagenesis Research Chemicals

Mol文件:

64984-31-2.mol

熔点 

135.0 to 139.0 °C

沸点 

351.7±25.0 °C(Predicted)

密度 

1.39±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: soluble >10mg/mL, clear

酸度系数(pKa)

7.96±0.60(Predicted)

形态

solid

InChIKey

ZZUZYEMRHCMVTB-UHFFFAOYSA-N

生物活性

Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。

靶点

Target Value p53

Target

Value

p53

体外研究

Pifithrin-μ干扰p53结合到线粒体和抑制依赖p53的小鼠胸腺细胞原代细胞响应于γ辐射的迅速细胞凋亡。 Pifithrin-μ，作为可诱导HSP70的抑制剂，作用于急性髓细胞性白血病（AML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）的细胞系，其显著抑制细胞活性的IC50值范围为2.5〜12.7μM，同样可作用于初级AML母细胞。 Pifithrin-μ也可以 IC50 (range 5.7-37.2  μ M)的一个中间值8.9 μ M高效作用于初级AML母细胞，并且以剂量依赖性的方式诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。此外，Pifithrin-μ作用于NALM-6细胞，可增强活化型Caspase-3并降低AKT 与ERK1/2。 Pifithrin-μ以Caspase依赖性的和独立的方式都可增加Annexin V(+)细胞，促进TRAIL诱导的细胞凋亡，并阻止癌细胞的生长。

体内研究

Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip)作用于Gy全身γ辐射的C57B1/6J小鼠8 或9，产生对p53依赖的细胞凋亡的保护作用。在携带移植瘤小鼠模型中，Pifithrin-μ显著增强TRAIL对MIAPACA-2肿瘤生长的抑制作用。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22-36/37/38

安全说明 

26

WGK Germany 

3

HazardClass 

IRRITANT