中文同义词:
地喹氯铵;(克菌定)地喹氯铵;地喹氯铵(DQM02(A));地喹氯铵(克菌定);克菌定;地喹氯铵性能测试 EP标准品;地喹氯铵 EP标准品;地喹氯铵DEQUALINIUM CHLORIDE
英文名称:
Dequalinium chloride
英文同义词:
1,1-DECAMETHYLENEBIS(4-AMINOQUINALDINIUM CHLORIDE);1,1-DECAMETHYLENEBIS(4-AMINOQUINALDINIUM) DICHLORIDE;1,1-(1,10-DECANEDIYL)BIS(4-AMINO-2-METHYLQUINOLINIUM) DICHLORIDE;DEQUALINIUM CHLORIDE;DEQUALINIUM DICHLORIDE;DECA;dequadinchloride;dequafungan
相关类别:
小分子抑制剂;医药原料药;原料药;原料药;生物化工;原料;中药对照品;Potassium channel;FLUOMIZIN;医用原料;标准品;化工原料;医药原料
溶解度
Slightly soluble in water and in ethanol (96 per cent).
InChIKey
LTNZEXKYNRNOGT-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库
522-51-0(CAS DataBase Reference)
生物活性
Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂,IC50为7-18 μM,同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂,IC50为1.1 μM.
靶点
Target Value
PKC 7 μM-18 μM
体外研究
Dequalinium chloride (DECA)是一种阳离子亲脂性化合物,结构与染料若丹明123相似。DECA选择性积累,并保留在肿瘤细胞的线粒体中,其通过阻断线粒体酶而充当线粒体毒药,随后扰乱细胞能量的产生,最终导致细胞死亡。Dequalinium Chloride是神经节传导阻滞剂(EC50 = 2 μM)。 Dequalinium是蜂毒明肽敏感的肝细胞中钾离子通道的有效抑制剂,也是骨骼肌中烟碱响应的有效抑制剂。Dequalinium阻断血管紧张素II诱发的钾离子损失,IC50为1.5 μM,抑制 在培养的大鼠交感神经神经元中,Dequalinium对缓慢蜂毒明肽敏感的后超极化(AHP)成分能够快速可逆地抑制,随后产生一个单一的动作电位。 Dequalinium Chloride (DECA)是一种阳离子亲脂性PKC抑制剂。当暴露在UV光下时,DECA共价结合并不可逆地抑制PKCα和PKCβ。
体内研究
在负荷膀胱MB49肿瘤的小鼠体内,Dequalinium chloride (2 mg/kg/d, i.p.)表现出抗癌活性,T/C 为210%。