中文同义词:
苯布芬;芬布芬;联苯丁酮酸;苯酮酸;芬布芬/3-(4-联苯羰基)丙酸/联苯丁酮酸/苯酮酸;4-(4-二苯基)-4-羰基丁酸;3-(4-苯基苄基)丙酸;4-(联苯-4-基)-4-氧代丁酸
英文同义词:
FENBUFEN;GAMMA-OXO-[1,1-BIPHENYL]-4-BUTANOIC ACID;GAMMA-OXO(1,1-BIPHENYL)-BUTANOIC ACID;4-(4-BIPHENYL)-4-OXOBUTYRIC ACID;4-(4-BIPHENYLYL)-4-OXOBUTYRIC ACID;3-(4-PHENYLBENZOYL)PROPIONIC ACID;cl82204;diphenyl-4-gamma-oxo-gamma-butyricacid
相关类别:
医药原料;小分子抑制剂;有机原料;兽药原料药;医药化工类;原料中间体-原料药;医药原料;Aromatics;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;COLOFAC;对照品;抗炎镇痛药物;添加剂;原料药;医药原料药 科研原料;原料;医药、农药及染料中间体;中药对照品;陕西林奈主打产品
沸点
357.5°C (rough estimate)
密度
1.1565 (rough estimate)
溶解度
Very slightly soluble in water, slightly soluble in acetone, in ethanol (96 per cent) and in methylene chloride.
酸度系数(pKa)
pKa 4.3(H2O tunde?ned Iunde?ned) (Uncertain)
EPA化学物质信息
[1,1-Biphenyl]-4-butanoic acid, .gamma.-oxo- (36330-85-5)
生物活性
Fenbufen (Lederfen, CL-82204) 是一种具有口服活性的苯基链烷衍生物(phenylalkanoic derivative),它具有抗炎、止痛、解热的活性,是一种非固醇类的消炎药。
靶点
Target Value
cyclo-oxygenase
ATP systhesis 0.88 μM(Ki)
体内研究
Fenbufen以及其代谢物通过抑制ATP合成发挥线粒体毒性作用。Fenbufen抑制了80%前列腺素的释放、降低了正常肌肉和肥大肌肉中的蛋白质合成速率。
化学性质
白色或类白色针状结晶。熔点185-187℃。溶于冰醋酸、乙醇、氯仿、乙醚,稍溶于酮,几乎不溶于水和石油醚。无臭,味酸。
用途
该品属丁酸类非甾抗炎药,作用较强,不良反应较小。其作用机理是抑制前列腺素合成,镇痛效果与阿斯匹林相仿。主要用于治疗类风湿性关节炎及风湿性关节炎、骨关节炎、痛风、强直性脊椎炎,也用于牙痛、手术后疼痛、外伤疼痛等。
生产方法
在无水三氯化铝存在下,联苯和琥珀酸酐在硝基苯中缩合,制得芬布芬,收率为70%。
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 200 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 795 毫克/公斤
可燃性危险特性
燃烧产生刺激烟雾;药物副作用:咳嗽;出汗;体温改变
毒性
LD50 in various strains of mice, rats (mg/kg): 795-1673, 200-720 orally; 506-811, 265-575 i.p. (Bolte)