中文名称:

利匹韦林

中文同义词:

盐酸利匹韦林;利匹韦林;利吡韦林;(E)-4-((4-((4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基)氨基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲腈;(E)-4-(4-(4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基氨基)嘧啶-2-基氨基)苯腈;利匹韦林及中间体;赖皮韦林杂质;利匹韦林/利吡韦林

英文名称:

4-[[4-[[4-[(E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethyl-phenyl]amino]pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrile

英文同义词:

4-[[4-[[4-[(E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethyl-phenyl]amino]pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrile;(E)-4-(4-(4-(2-cyanovinyl)-2,6-diMethylphenylaMino)pyriMidin-2-ylaMino)benzonitrile;4-[[4-[[4-[(E)-2-Cyanovinyl]-2,6-diMethylphenyl]aMino]pyriMidin-2-yl]aMino]benzonitrile;4-{[4-({4-[(1E)-2-cyanoeth-1-en-1-yl]-2,6-diMethylphenyl}aMino)pyriMidin-2-yl]aMino}benzonitrile;Rilpivirine(R 278474;Rilpivirine (R 278474, TMC 278);Rilpivirine;4-[[4-[[4-[(1E)-2-Cyanoethenyl]-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile

CAS号:

500287-72-9

分子式:

C22H18N6

分子量:

366.42

EINECS号:

相关类别:

信号转导通路激酶抑制剂;微生物Microbiology;小分子抑制剂，天然产物;原料;小分子抑制剂;医用原料;其它;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;医药原料;化工原料

Mol文件:

500287-72-9.mol

熔点 

245℃

沸点 

634.1±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.27

储存条件 

Refrigerator

酸度系数(pKa)

4.56±0.10(Predicted)

生物活性

Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864)是非核苷逆转录抑制剂(NNRTI)，被用于治疗HIV-1感染。

靶点

Target Value Reverse transcriptase

Target

Value

Reverse transcriptase

体外研究

Rilpivirine表现出抗病毒活性，对野生型和选择性定位点单一和双重HIV-1突变体，EC50的范围为0.1 nM 到 2 nM。 Rilpivirine抑制病毒复制，第一代NNRTIs不能抑制复制的浓度，并且产生高的基因屏障以阻碍发展。

体内研究

静脉注射Rilpivirine后，消除半衰期范围为在大鼠体内4.4小时，在狗体内31小时。Rilpivirine的PEG 400口服给药后，半衰期范围为在大鼠体内2.8小时，在狗体内39小时。