中文名称:

ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂

中文同义词:

ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂;化合物ISRIB (TRANS-ISOMER)

英文名称:

ISRIB (trans-isoMer)

英文同义词:

ISRIB (trans-isoMer);trans-N,N-(cyclohexane-1,4-diyl)bis(2-(4-chlorophenoxy)acetamide);N,N-((1r,4r)-cyclohexane-1,4-diyl)bis(2-(4-chlorophenoxy)acetamide) ISRIB(trans-isomer);Trans-ISRIB;Acetamide, N,N-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)-;N,N-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)acetamide];CS-1768;ISRIB - trans-ISRIB

CAS号:

1597403-47-8

分子式:

C22H24Cl2N2O4

分子量:

451.34

EINECS号:

相关类别:

抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;API;Inhibitors;research chem

Mol文件:

1597403-47-8.mol

沸点 

719.0±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

酸度系数(pKa)

13.63±0.40(Predicted)

生物活性

ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50为5 nM.

体外研究

ISRIB 能够抑制內源的ATF4的表达，同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。 ISRIB 通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡，降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。

体内研究

ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征，并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。

生物活性

ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50为5 nM. 对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。

靶点

Target Value PERK (Cell-free assay) 5 nM

Target

Value

PERK (Cell-free assay)

5 nM

体外研究

ISRIB 能够抑制內源的ATF4的表达，同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。 ISRIB 通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡，降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。

体内研究

ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征，并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。

用途 

一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50:5nM。trans-ISRIB is an Integrated Stress Response Inhibitor. trans-ISRIB inhibits the eIF2α phosphorylation-mediated unfolded protein response following induction of ER stress (IC50 = 5 nM in a cell-reporter assay). ISRIB reverses the effects of eIF2α phosphorylation on translation and stress granule assembly.