中文名称:

雷西莫特

中文同义词:

雷西莫特;4-氨基-2-乙氧基甲基-ALPHA,ALPHA-二甲基-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1-乙醇;1-(4-氨基-2-(乙氧基甲基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基)-2-甲基-2-丙醇;瑞喹莫德;1-(4-氨基-2-(乙氧基甲基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基)-2-甲基丙-2-醇;雷西莫特杂质

英文名称:

RESIQUIMOD

英文同义词:

RESIQUIMOD;1-[4-Amino-2-(ethoxymethyl)-1H-imidazo[4,5-C]quinolin-1-yl]-2-methylpropan-2-ol;Chebi:36706;4-Amino-2-(ethoxymethyl)-alpha,alpha-dimethyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline-1-ethanol;4-Amino-2-(ethoxymethyl)-alpha;alpha-dimethyl-1H-imidazo(4,5-c)quinoline-1-ethanol;resquimod;R848,Resiquimod

CAS号:

144875-48-9

分子式:

C17H22N4O2

分子量:

314.38

EINECS号:

相关类别:

医药原料药;现货;医药原料;优势供应;原料药;医用原料;催化剂-金属催化剂;Agonist;Anti-virals;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;医用原料;试剂;化工原料;合成材料中间体

Mol文件:

144875-48-9.mol

熔点 

190-193°

沸点 

553.6±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.28

储存条件 

-20°C

溶解度 

DMSO: soluble10mg/mL, clear (warmed to 60 °C)

酸度系数(pKa)

14.63±0.29(Predicted)

形态

powder

颜色

white to tan

最大波长(λmax)

325nm(lit.)

Merck 

14,8151

InChIKey

BXNMTOQRYBFHNZ-UHFFFAOYSA-N

用途

雷西莫特用于科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 雷西莫特是一种免疫反应调节剂，用作有效的TLR 7/8激动剂。

生物活性

Resiquimod (R-848, S28463)是一种免疫反应调节剂，用作有效的TLR 7/TLR 8激动剂并可诱导如 TNF-α、IL-6 和 IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。Phase 2。

靶点

Target Value TLR7 TLR8

Target

Value

TLR7

TLR8

体外研究

Resiquimod激活免疫细胞，并通过Toll-样受体7(TLR7)-MyD88-依赖性信号通路诱导野生型脾细胞的增殖。 Resiquimod也会调节树突细胞以增加巨细胞病毒-和HIV-1-特异性T细胞应答。 Resiquimod诱导髓源性抑制细胞分化为巨噬细胞和树突细胞，并且可以通过减少免疫抑制的MDSCs提高癌症免疫治疗效果。

体内研究

在野生型小鼠中，Resiquimod (50 nmol, i.p.)诱导IFN-α，TNF-α和IL-12的血清浓度增加，而TLR7-缺失或MyD88-缺失的小鼠不会增加其细胞因子。在过敏性哮喘小鼠模型中，Resiquimod (i.n., 20 μg/小鼠)通过减少Nrf2信号从而减少过敏原诱导的气道反应和炎症。

WGK Germany 

3

RTECS号

NJ5911320