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雷尼酸锶

雷尼酸锶 结构式

化学性质

熔点>310°C (dec.)
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度H2O: 可溶1mg/mL, 澄清 (加热)
形态粉末
颜色白色至米色
水溶解性H2O: 1mg/mL, clear (warmed)
InChI1S/C12H10N2O8S.2Sr/c13-2-6-5(1-7(15)16)10(12(21)22)23-11(6)14(3-8(17)18)4-9(19)20;;/h1,3-4H2,(H,15,16)(H,17,18)(H,19,20)(H,21,22);;/q;2*+2/p-4
InChIKeyXXUZFRDUEGQHOV-UHFFFAOYSA-J
SMILES[Sr+2].[Sr+2].[s]1c(c(c(c1C(=O)[O-])CC(=O)[O-])C#N)N(CC(=O)[O-])CC(=O)[O-]
CAS 数据库135459-87-9

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码20/21/22
安全说明36/37
危险品运输编号3077
WGK Germany3
RTECS号XM7581000
海关编码29349990
存储类别11 - 可燃固体
危险性类别急性毒性 类别4 经皮
急性毒性 类别4 吸入
急性毒性 类别4 经口

用途与合成方法

治疗骨质疏松症药

雷尼酸锶是一种治疗骨质疏松症的药物,外观为白色至微黄色粉末或结晶性粉末,无臭、微溶于水、几乎不溶于乙醇、易溶于稀盐酸,由法国Servier公司研制开发,2004年11月在爱尔兰首次上市,同年12月在英国上市。日本藤泽制药公司拥有本品在日本的开发、生产和销售权。临床上主要用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松,显著降低椎骨骨折及髋骨骨折发生的危险。
雷尼酸锶具有抑制骨吸收,促进骨形成的双重药理作用。一方面在成骨细胞富集的细胞中,能增大胶原蛋白与非胶原蛋白的合成,通过增强前成骨细胞的增殖而促进成骨细胞介导的骨形成。另一方面,通过降低破骨细胞分化和再吸收活性,减少骨吸收,从而使得骨更新重新达到平衡,有利于骨形成。
雷奈酸锶主要通过锶原子,发挥其药理作用,锶是一种与钙同族的碱土金属元素,在元素周期表中位于钙的下方。其吸收、分布、排泄与钙相似。口服2g以后。锶的绝对生物利用度为27%。大剂量的锶能使骨矿代谢发生异常,低剂量的锶能增强前成骨细胞复制,增加成骨细胞的数量,刺激骨形成;同时还能降低破骨细胞的活性,减少破骨细胞的数量,降低骨吸收的速率。在动物和人体内研究也得到的结果相吻合。
骨质疏松症(OP)是一种进行性骨骼疾病,其特征为骨密度(BMD)降低和骨组织显微结构发生退行性改变。表现为骨脆性提高和易发生骨折,后者以脊椎、髋部和腕处最为常见。妇女由于在停经后或者接受手术切除卵巢后,体内停止产生能保持骨质强硬的雌激素。因此,原发性OP在停经后或更年期妇女中尤为多见。
目前常用于治疗骨质疏松的药物有两类:一类为抑制破骨细胞活性从而抑制骨吸收的药物,如二膦酸盐、雌激素、降钙素等;第二类为促进成骨细胞活性从而刺激骨形成的药物,目前仅有人重组甲状旁腺素1-34一个产品上市,需要注射给药,药价较高。

生物活性

Strontium Ranelate 是Ranelic acid的锶(II)盐,用于(-)-Desmethoxyverapamil结合到钙离子通道,IC50为0.5 mM。

靶点

TargetValue
Calcium channel 0.5 mM
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