中文同义词:
2-((二环丙基甲基)氨基)-2-唑啉磷酸盐;磷酸利美尼定溶液,100PPM;磷酸利美尼定;利美尼定系统适用性 EP标准品;利美宁磷酸二氢钠
英文名称:
Rilmenidine phosphate
英文同义词:
N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-2-oxazolamine,phosphate (1:1);n-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-2-oxazolamine phosphate;Rilmenidine phosphate form;N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydrooxazol-2-amine phosphate;rilmenidine phosphate;RILMENIDINE DIHYDROGEN PHOSPHATE;(dicyclopropylmethyl)(4,5-dihydro-2-oxazolyl)ammonium dihydrogen phosphate;dicyclopropylmethyl(4,5-dihydrooxazol-2-yl)amine
相关类别:
小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;有机原料;医药原料;原料药;医用原料;医药原料;APIs;API;Antibiotics;Inhibitors;降糖降压产品;医药、农药及染料中间体
溶解度
Freely soluble in water, slightly soluble in alcohol, practically insoluble in methylene chloride.
用途
该药物除与α2-肾上腺素能受体结合外，与咪唑啉受体有更大的亲和力。它通过与咪唑啉受体的结合而发挥降压作用，同时也减轻了与α2-肾上腺素能受体结合带来的副作用。并且该药临床上具有耐受性好、副作用小、安全性好、疗效显著等优点。
药理作用
本品为中枢性降压药，但与可乐定不同，本品对延髓侧突喙的侧网状核的咪唑啉受体有高度亲和力，对中枢α2受体作用较弱，用药后能产生降压效果，不良反应远比可乐定轻，为第二代中枢性降压药。
制备
在装有机械搅拌、温度计、回流冷凝器的1L反应瓶中，依次加入53.0g（0.46mol）2-乙氧基噁唑啉，56.0g（0.50mol）双环丙基甲胺，200mL甲苯，充分搅拌后，升温至回流并保持回流反应8h，反应结束后，降温到25℃，向其中加入5%的碳酸氢钠溶液200mL洗涤，分层，有机相再依次用200mL饱和食盐水和200mL水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩得76.2g粗品，粗品再用环己烷重结晶，得75.0g白色固体，含量99.7%，m.p.105.5~107℃，收率90.5%。利美尼定与磷酸成盐制备磷酸利美尼定。
生物活性
Rilmenidine Phosphate 是选择性的I(1) imidazoline receptor激动剂,用于治疗高血压。
体外研究
Rilmenidine provides antihypertensive efficacy comparable with that of diuretics, beta-blockers, calcium channel blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.
Rilmenidine phosphate (25-100 μM; 24 hours) inhibits K562 cell proliferation.
Cell Proliferation Assay
Cell Line: K562 cells
Concentration: 25, 50, 100 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Dose-dependently inhibited K562 colony formation.
Concentration:
25, 50, 100 μM
Result:
Dose-dependently inhibited K562 colony formation.
体内研究
Rilmenidine phosphate-treated N171-82Q mice (i.p.; 4-times a week) displays significant improved forelimb grip strength and all limbs grip strength from 12 to 22 weeks of age.
Rilmenidine phosphate decreases levels of mutant huntingtin.
