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GFT505

GFT505 结构式

化学性质

沸点569.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°
溶解度溶于 DMSO(至少 25 mg/ml)。
酸度系数(pKa)3.30±0.11(Predicted)
形态固体
颜色淡黄色低
稳定性可在-20°下的DMSO中的溶液储存长达1个月。
InChIInChI=1S/C22H24O4S/c1-14-12-16(13-15(2)20(14)26-22(3,4)21(24)25)6-11-19(23)17-7-9-18(27-5)10-8-17/h6-13H,1-5H3,(H,24,25)/b11-6+
InChIKeyAFLFKFHDSCQHOL-IZZDOVSWSA-N
SMILESC(O)(=O)C(OC1=C(C)C=C(/C=C/C(C2=CC=C(SC)C=C2)=O)C=C1C)(C)C

用途与合成方法

简介

Elafibranor (GFT505)是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)α和δ的激动剂。EC50值分别为45和175 nM。GFT505正在开发作为双重PPAR-α/ PPAR-δ受体激动剂治疗2型糖尿病和非酒精脂肪肝疾病。GFT1007 GFT505有一个活跃的代谢物,都有强有力的兴奋剂活动PPAR-α和在较小程度上PPAR-δ。

应用

GFT505可用于治疗2型糖尿病和非酒精脂肪肝疾病、改善胰岛素敏感性,葡萄糖稳态和脂质代谢,并减少炎症等相关科学研究。

生物活性

Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alpha和PPAR-δ的激动剂,改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。

靶点

TargetValue
PPARα
()
PPARδ
()
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