中文名称:

RGX-104 HCl

中文同义词:

(R)-2-[3-[3-[3-[2-氯-3-(三氟甲基)苄基]][2,2-[二苯乙基]氨基]-3-甲基丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐;盐酸RGX-104

英文名称:

RGX-104 HCl

英文同义词:

CPD1632;RGX-104;CS-2843;RGX-104;RGX 104;RGX104;RGX-104 (HCl);RGX 104;RGX104;CPD1632;2-[3-[(3R)-3-[[2-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl-(2,2-diphenylethyl)amino]butoxy]phenyl]acetic acid;RGX-104 hydrochloride

CAS号:

610318-03-1

分子式:

C34H34Cl2F3NO3

分子量:

632.5398696

EINECS号:

相关类别:

API

Mol文件:

610318-03-1.mol

生物活性

RGX-104是一种具有口服活性的liver X receptor激动剂，可通过转录激活ApoE基因调节内源性免疫反应。

靶点

Target Value LXR ()

Target

Value

LXR ()

体外研究

RGX-104是一种口服的LXR激动剂，可强有效地诱导ApoE表达，从而引起内源性免疫介导的抗肿瘤活性。RGX-104通过调节髓系来源抑制性细胞和树突细胞的丰度和活性，驱动抗肿瘤性免疫反应。

体内研究

在好几种同系异种移植瘤模型中，RGX-104单药给药可引起看肿瘤反应，包括黑素瘤、卵巢癌、肺癌和多形性胶质母细胞瘤等。这种通过激活LXR发挥的抗肿瘤活性与ApoE表达组成性上调有关。