原料药|化学试剂|武汉灵灵九生物科技有限公司

化学性质

安全信息

用途与合成方法

简介

2-氨基-5-碘嘧啶为奶油色至棕色结晶粉末，密度：2.204 g/cm3，沸点：364.9oC at 760 mmHg，熔点：219 °C，闪点：174.5oC。

用途

制备

2-氨基-5-碘嘧啶可由2-氨基嘧啶为原料，碘代后制备得到。有文献报道其可用于制备CDK4/6抑制剂。

将2-氨基嘧啶(2.4克，25毫摩尔，1.0当量)和碘单质(2.7克，10.7毫摩尔，0.43当量)加入到60毫升冰 醋酸中，然后再加入高碘酸(0.86克，3.76毫摩尔，0.15当量)和0.5毫升浓硫酸溶解于3毫升水的硫酸溶液。将反应体系置于氮气条件下，加热至80度反应24小时。然后将反应液倒入饱 和的硫代硫酸钠水溶液中至溶液为澄清，用二氯甲烷(200毫升×3)萃取，把混合的有机相 用无水硫酸钠干燥，过滤，减压浓缩，硅胶柱层析之后得到白色固体2-氨基-5-碘嘧啶(1.4 克，产率22.2％)。LCMS(ESI):m/z222[M+1]+。