中文同义词:
N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-4-氧代-1,6,7,8-四氢-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐;亚叶酸钙;亚叶酸钙五水合物;亚叶酸钙五水化合物 250MG
英文同义词:
calcium 2-[[[4-[(2-amino-5-formyl-4-oxo-1,6,7,8-tetrahydropteridin-6-yl)methylamino]phenyl]-oxomethyl]amino]pentanedioate pentahydrate;FOLINIC ACID CALCIUM CELL CULTURE TESTED;Folinic acid, calcium salt pentahydrate, 95.0-105.0%;Calcium folinatc;Folinic acid calcium salt;Leucovorin calcium pentahydrate;NSC-3590;CALCIUM FOLINATE(FOLINIC ACID)(RG)
相关类别:
中间体;小分子抑制剂;原料药;原料;API;Chiral Reagents;Miscellaneous Biochemicals;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Calcium, Calcium Folinatc, Citrovorum Factor
比旋光度
D21 +14.9° (c = 1 in water)
生物活性
Leucovorin (Folinic acid) 是一种亚叶酸, 用于改善叶酸下降的状况。
靶点
Target Value
thymidylate synthase
体外研究
Leucovorin增加叶酸在组织中减少的水平,从而促进胸苷酸合酶在两种小鼠结肠肿瘤的抑制作用。 Leucovorin,Gemcitabine, Oxaliplatin和5-fluorouracil是一个功能强大的抗肿瘤和免疫调节疗法,可以使肿瘤细胞的合适的手段来诱导抗原特异性CTL应答。 在11种人结肠癌细胞系中,Leucovorin(20 mM)增加细胞毒性。 在CCRF-CEM细胞中,Leucovorin增强三甲/氟尿嘧啶的毒性,而不是氨甲喋呤/氟尿嘧啶。 在肿瘤和正常组织中,Leucovorin(LV)是一个还原叶酸辅助因子,与RTX竞争的用于运输和polyglutamation,因此可以作为潜在的救援剂。Leucovorin逆转生长抑制,并增强RTX的细胞毒性作用。
体内研究
在小鼠中,Leucovorin(200 毫克/千克)在严重的体重减轻和腹泻后给药(每天两次,5-7天),可以防止进一步的重量损失和引起早期恢复。和对照组相比,Leucovorin(100或200 毫克/公斤;两天一次,4-6天)降低了肝脏中RTX的浓度2-4倍。 Leucovorin/5-FU和Gastrimmune(200 毫克/毫升)联用增加DHDK12肿瘤在体内生长的治疗效果。