叠氮氯霉素
时间:2026-07-16 08:30 作者:system 点击:次
化学性质
用途与合成方法简介叠氮氯霉素是一种半合成氯霉素，其中硝基部分被甲基磺胺取代，二氯乙酰胺被叠氮氯霉素取代，首次合成于1959年的拜耳。叠氮氯霉素是一种广谱抗生素，对革兰氏阴性菌和厌氧菌具有良好的抗菌活性。叠氮氯霉素通过结合50核糖体的23S亚基来抑制蛋白质的合成。 产品类别抗生素合成方法将21.2 g D-(-)-苏-1-对硝基苯基-2-氨基丙烷-1,3-二醇与10g叠氮乙腈(B.P. 68℃/25 mm)在甲醇125 ml和水125 ml的混合物中，在30-40℃条件下搅拌几天。混合物从少量不溶解的碱中过滤出来，溶剂在真空中蒸馏。残余物用少量正盐酸处理，直到酸至刚果红为止，并用乙酸乙酯萃取。通过溶剂蒸发、重结晶，得到D-(-)-苏-1-硝基苯基-2-叠氮乙酰基氨基-丙烷-1,3-二醇，M.P. 107℃。 生物活性Azidamfenicol 是一种广谱的氯霉素样抗生素。Azidamfenicol 可抑制核糖体肽基转移酶 (Ki=22 µM). |
