中文同义词:
9－羟基利培酮;6,7,8,9-四氢-3-(2-(4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基)乙基)-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[2,1-a]嘧啶-4-酮;帕利哌酮;帕潘立酮;利培酮杂质C (EP/BP);利培酮EP杂质C(帕立哌酮,9-羟基利培酮);帕利哌啶酮杂质;帕潘立酮, 一种高效D2和5HT2A拮抗剂
英文同义词:
Paliperidone (Invega);3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-Methyl-;Risperidone EP IMpurity C;Paliperidone 9-Hydroxyrisperidone;9-Hydroxyrisperidone solution;Risperidone Impurity 3(Risperidone EP Impurity C);Racemic Paliperidone;Paliperidone (9-Hydroxy Risperidone, Risperidone EP Impurity C)
相关类别:
细胞信号和神经生物学;细胞生物学;医药中间体;生物活性小分子;医药原料;卤代烃 Halogenated Hydrocarbons;Various Metabolites and Impurities;Intermediates Fine Chemicals;Metabolites Impurities;Pharmaceuticals;Heterocycles;Invega, INVEGA Sustenna, 9-hydroxyrisperidone;Other APIs;小分子抑制剂;对照品-杂质对照品;标准品;化工中间体;原料药
沸点
612.3±65.0 °C(Predicted)
密度
1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度
DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)
酸度系数(pKa)
13.00±0.60(Predicted)
CAS 数据库
144598-75-4(CAS DataBase Reference)
用途作用
帕潘立酮是一种化学物质，是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物，科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。帕潘立酮为苯并异噁唑的衍生物，为利培酮的活性代谢产物9-羟基利培酮，为一新型抗精神病药物，其作用机制仍未完全清楚，可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A ( 5HT2A )的阻滞作用有关，其对肾上腺素α1、α2 和组胺H1受体有阻滞作用，对胆碱和肾上腺素β1及β2受体无亲和力，其左旋和右旋体在体外药理作用相似。此外，还能升高催乳素水平。
生物活性
Paliperidone，作为 Risperidone主要的活性代谢物，是一种高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗剂，用于治疗精神分裂症。
靶点
Target Value
Dopamine receptor
体外研究
Paliperidone浓度依赖性显著增加Rh123和DOX在细胞内的累积。 Paliperidone在低浓度(10和50 μM)下很好地作用于Aβ(25-35) 和MPP(+)，并且仅保护SH-SY5Y免受过氧化氢损害。Paliperidone (100 μM)完全减少不同压力诱导的细胞减少，而与其剂量无关。Paliperidone在许多方面比其他APDs具有更高的氧化应激-清除作用，比如产生大量谷胱甘肽，低HNE，和蛋白羰基产品。 Paliperidone在最高剂量下增强多巴胺毒性，并且是唯一的AP，与多巴胺单独处理的细胞相比，显著增加细胞活性(8.1%)。
体内研究
Paliperidone恢复大鼠前额叶皮质基底层细胞外的谷氨酸盐。在大鼠中，Paliperidone也会防止急性MK-801诱导的细胞外谷氨酸盐增加。 Paliperidone与Escitalopram联合给药恢复NE神经元放电率的抑制和神经元突然放电的百分比。 Paliperidone在有效剂量下以剂量依赖的方式减少咬和攻击行为。Paliperidone导致攻击行为极大减少。
用途
帕潘立酮是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物
危险类别码
25-39/23/24/25-23/24/25-11
