中文名称:

培美曲塞二钠2.5水合物

中文同义词:

培美曲塞二钠水合物;N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二钠水合物;培美曲塞二钠一水合物;培美曲塞二钠(2.5水);N-[4-[2-(2-氨基-4;3-D]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二钠水合物;7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2;培美曲塞二钠(标准品)

英文名称:

Pemetrexed disodium hemipentahydrate

英文同义词:

N-[4-[2-(2-Amino-4,7-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid disodium salt hydrate;PeMetrexed sodiuM hydrate (1:2:2.5);Pemetrexed disodium hydrate;PeMetrexed DisodiuM heMipenta hydrate;Pemetrexed disodium 2.5 hydrate;PeMetrexed (disodiuM heMipenta hydrate) (1:2:2.5);L-GlutaMic acid,N-[4-[2-(2-aMino-4,7-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-,sodiuM salt, hydrate (2:4:5) (9CI);LY-231514 Disodium Hydrate

CAS号:

357166-30-4

分子式:

2(C20H19N5Na2O6).5(H2O)

分子量:

1032.84

EINECS号:

814-356-7

相关类别:

原料药;精细化学品;中间体;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;Anti-cancerimmunity;Inhibitors;抗肿瘤;代谢;医药 抗肿瘤类抑制剂;医药 抗肿瘤药;标准品;中药对照品;科研试剂;药物杂质及中间体

Mol文件:

357166-30-4.mol

CAS 数据库

357166-30-4(CAS DataBase Reference)

生物活性

Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514) 培美曲塞是一种新型抗叶酸剂和抗代谢物质，作用于TS，DHFR 和 GARFT，Ki分别为1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed Disodium Hydrate 可刺激细胞自噬和凋亡。

靶点

Target Value TS 1.3 nM(Ki) DHFR 7.2 nM(Ki) GARFT () 65 nM(Ki)

Target

Value

TS

1.3 nM(Ki)

DHFR

7.2 nM(Ki)

GARFT ()

65 nM(Ki)

体外研究

Pemetrexed disodium在CCRF-CEM 白血病，GC3/C1结肠癌，和HCT-8回盲部结肠癌细胞中表现出抗肿瘤活性，IC50 分别为25 nM，34 nM 和 220 nM。一项最近的研究表明cisplatin和Pemetrexed结合SOCS-1基因转移，通过抑制细胞增殖和侵袭，以及诱导感染腺病毒表达SOCS-1载体的MPM细胞凋亡，表现出抗肿瘤作用。

体内研究

在人H460非小细胞肺癌异种移植物中，Pemetrexed disodium产生持续依赖性肿瘤生长延迟(TGD)。