中文名称:

盐酸苯海索

中文同义词:

盐酸苯海索;盐酸三己芬迪;盐酸苯海索, ≥98%;三己芬迪盐酸盐;盐酸苯海索, 1-环己基-1-苯基-3-(1-哌啶基)-丙醇盐酸盐;苯海索盐酸盐;盐酸苯海索对照品;盐酸苯海索BENZHEXOL HYDROCHLORIDE

英文名称:

Benzhexol hydrochloride

英文同义词:

TRIHEXYPHENIDYL HCL;TRIHEXYPHENIDYL HYDROCHLORIDE;TRIHEXYLPHENIDYL HYDROCHLORIDE;1-phenyl-1-cyclohexyl-3-piperidyl-1-propanolhydrochloride;3-(1-piperidyl)-1-cyclohexyl-1-phenyl-1-propanolhydrochloride;alpha-cyclohexyl-alpha-phenyl-1-piperidinepropanohydrochloride;artanehydrochloride;benzhexolchloride

CAS号:

52-49-3

分子式:

C20H31NO.ClH

分子量:

337.93

EINECS号:

200-142-5

相关类别:

医药原料;合成;原料药;治疗老年震颤病症;医药 治疗老年震颤病症;中间体;医药原料药-科研原料;医用原料;中药对照品;标准品;原料;API;ARTANE;医药原料和中间体

Mol文件:

52-49-3.mol

熔点 

Free base, mp 114.3-115.0°

密度 

0.9801 (rough estimate)

折射率 

1.5790 (estimate)

溶解度 

H2O: soluble

形态

solid

颜色

white

水溶解性 

670.9ug/L(22.5 ºC)

Merck 

14,9695

InChIKey

QDWJJTJNXAKQKD-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

52-49-3(CAS DataBase Reference)

作用与用途

盐酸苯海索为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。用于帕金森病、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾患。

药理作用

盐酸苯海索具有中枢M受体阻断作用，能对抗中枢神经系统黑质纹状体内乙酰胆碱能系统的兴奋功能。对外周M受体阻断作用较弱，对迷走神经阻断作用为阿托品的I／Io，扩瞳作用为其I／3，解痉作用为其112，故对腺体及平滑肌的抑制作用较弱。乙酰胆碱为锥体外系黑质纹状体通路的兴奋性神经递质。震颤麻痹是黑质纹状体通路上的变生疾病，致使多巴胺的抑制作用减弱，而乙酰胆碱的兴奋作用相对增强而引起临床症状。因此，苯海索可通过中枢抗胆碱作用对震颤麻痹治疗有效。

生物活性

Trihexyphenidyl hydrochloride (Benzhexol, Artane)是一种抗毒蕈碱类的抗帕金森病药物。

体内研究

在MWM试验的前3个月，经Trihexyphenidyl（THP）处理的大鼠平均潜伏期明显延长，4-6月时，行为缺陷被修复。被THP显著下调的基因是与免疫反应、抗原加工和递呈、主要组织相容性复合体相关的基因。在老化的大脑中，THP的处理降低MHC class I的表达，长期处理THP使大鼠额叶皮层运动区的海马和皮质小神经胶质发生炎性表型的转变、结构变化。

用途 

用于治疗老年震颤病症

用途 

本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱 能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙 酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

腹腔-大鼠 LD50: 195 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 217 毫克/公斤

可燃性危险特性

燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾;药物副作用:曲解,幻觉,眼病,精神错乱

储运特性

通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22

安全说明 

36

危险品运输编号 

3249

WGK Germany 

3

RTECS号

TN2625000

HazardClass 

6.1(b)

PackingGroup 

III

海关编码 

2933399090

毒性

TDLo orl-wmn: 800 mg/kg:BAH BJPYAJ 145,300,84