中文同义词:
盐酸甲基苄肼/N-异丙基-4-((2-甲基肼)甲基)苯甲酰胺盐酸盐;酸丙卡巴肼;N-异丙基-4-((2-甲基肼)甲基)苯甲酰胺盐酸盐;甲基苄肼盐酸盐;盐酸甲基苄肼;盐酸丙卡巴肼/盐酸甲基苄肼;盐酸甲基苄肼 USP标准品;丙卡巴肼 盐酸盐
英文名称:
Procarbazine hydrochloride
英文同义词:
N-(1-methylethyl)-4-[(2-methylhydrazinyl)methyl]-benzamide,hydrochloride (1:1);NSC-77213 HCl;N-(1-Methylethyl)-4-[(2-methylhydrazinyl)methyl]benzamide hydrochloride;Procarbazine hydrochloride, >=99%;Procarbazine hydrochloride (Matulane);ibenzmethyzinhydrochloride;ibz;matulane
相关类别:
医药原料药-科研原料;小分子抑制剂;DNA损伤;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;中间体;其他原料药;医药、农药及染料中间体;API;Matulane;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals
水溶解性
>=10 g/100 mL at 21.5 ºC
CAS 数据库
366-70-1(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类
2A (Vol. 26, Sup 7) 1987
EPA化学物质信息
Procarbazine hydrochloride (366-70-1)
生物活性
Procarbazine HCl (NSC-77213) 是Procarbazine的盐酸盐形式,是一种多官能烷化剂化合物,是抗肿瘤剂。
体外研究
Procarbazine和铜(II)在5-ACG-3序列上诱导piperidine不稳定和formamidopyrimidine-DNA糖基化酶敏感的病变,p53基因和5-TG-3序列的热点互补。Procarbazine通过非酶形成Cu(I)-hydroperoxo复合物和甲基自由基导致DNA损伤。 Procarbazine在造血细胞中有很强的诱裂效果,在高剂量治疗的多种器官中是诱导有机体突变的物质。
体内研究
Procarbazine引起睾丸附睾重量大幅下降,单倍体细胞大幅度减少和生精阻滞显著下降,证明金黄地鼠的变化。 在大鼠中,Procarbazine剂量依赖性增强褐色脂肪组织中MAO A的作用,在加入甲基肼后增加更加明显,活性增加350%。Procarbazine或甲基肼降低此胺的代谢,幅度和离体血管匀浆中类似。 在啮齿动物和猴子中,Procarbazine在宽范围内变化的复杂性和广谱致癌物中是诱变,诱裂和致畸,导致造血系统,乳腺,肺和神经系统的肿瘤。Procarbazine在体内经历一系列的代谢变化,导致化学反应性物的产生,包括甲基化剂和自由基。
毒性
LD50 orally in rats: 785 ±34 mg/kg (Goldenthal)