中文名称:
5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘胺
中文同义词:
他米巴罗丁胺;5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘胺;5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘胺;5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-胺;5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘;5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘胺(他米巴罗丁胺);5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-基胺;2-氨基-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘
英文名称:
5,5,8,8-Tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-ylamine
英文同义词:
5,5,8,8-Tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-ylamine;5,6,7,8-Tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-naphthylamine;2-aMino-5,5,8,8-tetraMethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene, 2-aMino-5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetraMethylnaphthalene;5,5,8,8-TetraMethyl-6,7-dihydronaphthalen-2-aMine;2-Naphthalenamine,5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-;5,5,8,8-tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-amine;2-Amino-5,5,8,8-tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene;Tamibarotene Impurity 1
沸点
310.2±31.0 °C(Predicted)
储存条件
Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
酸度系数(pKa)
5.16±0.60(Predicted)
概述
5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘胺,是合成他米巴罗汀(tamibarotene)的主要原料。他米巴罗汀是一种维A酸激动剂,具有宝贵的药理学价值,在日本已经作为急性早幼粒细胞性白血病的治疗药物上市应用。
制备
5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘甲酰胺20g投入三口瓶中,加入200ml 丙三醇及7.0g氢氧化钠,升温至150℃,搅拌2小时,冷却,将反应液倾入大量水中,放置过夜,过滤,固体以甲醇/水重结晶,得黄色固体14.5g,收率87.5%。mp:71-74℃,1H-NMR(300MZ,CHCl3)1.24(6H)1.27(6H)1.69(4H)3.5-3.9(2H)6.56(1H)6.68(1H)7.13(1H)。