中文名称:

RG 7388

中文同义词:

依达奴林;依达奴林RG7388;IDASANUTLIN,RG7388 抑制剂,依达奴林;4-[[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-氯-2-氟苯基)-4-(4-氯-2-氟苯基)-4-氰基-5-(2,2-二 二甲基丙基)-2-吡咯烷基]羰基]氨基]-3-甲氧基苯甲酸

英文名称:

RG-7388

英文同义词:

Idasanutlin;4-[[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-Chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]-3-methoxybenzoic acid;RG 7388;RG7388;RG-7388;RG-7388, Idasanutlin;Idasanutlin (RG-7388);RG 7388; RG-7388; RG7388

CAS号:

1229705-06-9

分子式:

C31H29Cl2F2N3O4

分子量:

616.48

EINECS号:

相关类别:

细胞凋亡;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;基准试剂;Inhibitors

Mol文件:

1229705-06-9.mol

沸点 

737.3±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.40±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

4.11±0.10(Predicted)

产品描述

Idasanutlin（RG7388）是有效的选择性MDM2拮抗剂，抑制p53-MDM2结合，IC50为6 nM。

体外作用

Idasanutlin（RG7388）抑制细胞增殖，IC50为30 nM，并诱导剂量依赖性p53稳定化，细胞周期停滞以及表达野生型p53的癌细胞的细胞凋亡。 Idasanutlin（RG7388）（300 nM或1.8μM）诱导SJSA骨肉瘤细胞凋亡。

体内作用

在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中，Idasanutlin（RG7388，25 mg / kg p.o.）导致肿瘤生长抑制和消退。 在SJSA异种移植模型中，Idasanutlin（RG7388）诱导凋亡和抗增殖。

生物活性

Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。

靶点

Target Value Mdm2 (Cell-free assay) 6 nM

Target

Value

Mdm2 (Cell-free assay)

6 nM

体外研究

在表达野生型p53的癌细胞中，Idasanutlin抑制细胞增殖，IC50 为30 nM，并剂量依赖性诱导p53稳定化，细胞周期阻滞，以及细胞凋亡。

体内研究

在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中，Idasanutlin (25 mg/kg p.o.)抑制肿瘤生长，并使其消退。在SJSA异种移植模型中，Idasanutlin诱导细胞凋亡，并抗增殖。