中文名称:

GNF-5

中文同义词:

N-(2-羟基乙基)-3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺;BCR-ABL抑制剂(GNF-5);N-(2-羟乙基)-3-(6-((4-(三氟甲氧基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺;化合物GNF-5

英文名称:

GNF5

英文同义词:

GNF 5;GNF5;GNF-5;N-(2-Hydroxyethyl)-3-[6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide;ert-butyl 2-oxopiperidine-1-carboxylate;GNF 5 N-(2-Hydroxyethyl)-3-[6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide;N-(2-Hydroxyethyl)-3-[6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide GNF-5;GNF-5, >=98%

CAS号:

778277-15-9

分子式:

C20H17F3N4O3

分子量:

418.37

EINECS号:

200-256-5

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors

Mol文件:

778277-15-9.mol

沸点 

612.4±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.385±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

溶解度 

DMSO: soluble10mg/mL (clear solution)

形态

powder

酸度系数(pKa)

13.36±0.46(Predicted)

颜色

white to beige

生物活性

GNF-5 是一种选择性的，变构的Bcr-Abl抑制剂, IC50为220 nM。

体外研究

GNF-5，与imatinib 或 nilotinib结合使用时，抑制体外耐药变异的出现，并在抗Bcr-Abl T315I突变体的生物化学和细胞试验中表现出额外的抑制活性。 GNF-5表现出有效的抗增殖活性，对wt-Bcr-Abl 和 E255K 突变型Bcr-Abl细胞的EC50 分别为430 nM 和 580 nM。

体内研究

GNF-5 (100 毫克/千克)对异种移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依赖性增殖显示出疗效。此外，GNF-5 (75 毫克/千克) 与nilotinib (50 毫克/千克)结合能够提高T315I Bcr-Abl BMT模型中总存活数。

危险品标志 

T

危险类别码 

25-36

安全说明 

22-45

危险品运输编号 

UN 2811 6.1 / PGIII

WGK Germany 

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