中文名称:

美托洛尔杂质

中文同义词:

琥珀酸美托洛尔杂质 D;美托洛尔EP杂质D;美托洛尔杂质04;美托洛尔杂质;3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-1,2-丙二醇;美托洛尔杂质D(EP);美托洛尔欧洲药典杂质 D;琥珀酸美托洛尔杂质D(EP)/酒石酸美托洛尔杂质D(EP) 标准品

英文名称:

3-[4-(2-Methoxyethyl)phenoxy]-

英文同义词:

3-[4-(2-Methoxyethyl)phenoxy]-;Metoprolol-4;Metoprolol impurity 3/Metoprolol EP Impurity D/3-[4-(2-Methoxyethyl)phenoxy]-1,2-propanediol;3-[4-(2-Methoxyethyl)phenoxy]-1,2-propanediol;Metoprolol EP Tartrate IMpurity-D;(2RS)-3-[4-(2-Methoxyethyl)phenoxy]propane-1,2-diol;Metoprolol Impurity 4(Metoprolol EP Impurity D);Imp. D (EP):(2RS)-3-[4-(2-Methoxyethyl)phenoxy]propane-1,2-diol

CAS号:

62572-90-1

分子式:

C12H18O4

分子量:

226.27

EINECS号:

相关类别:

心血管药物;美托洛尔杂质;对照品-杂质对照品;杂质对照品;医药原料;Impurities;Aromatics;Isotope Labelled Compounds;Metabolites Impurities

Mol文件:

62572-90-1.mol

沸点 

382.7±32.0 °C(Predicted)

密度 

1.145±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

酸度系数(pKa)

13.53±0.20(Predicted)

应用

美托洛尔，是一种药品。美托洛尔属于2A类即无部分激动活性的β1受体阻断药(心脏选择性β受体阻断药)。它对β1受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。

制备

向250mL茄形瓶中加入9g化合物III(0.032mol)，及130mL1N稀盐酸(0.13mol)，9g亚硝酸钠(0.13mol)，60℃恒温搅拌3h，TLC(展开剂∶乙酸乙酯∶甲醇∶三乙胺＝3∶1∶2滴)监测反应进度，反应停止。反应液中加入7g碳酸氢钠，同时搅拌，产生大量气泡，用100mL×2乙酸乙酯萃取，合并有机相，用100mL×2饱和食盐水洗涤，用14g无水硫酸钠干燥有机相，旋蒸，得7g橙黄色油状液，用石油醚∶乙酸乙酯＝1∶1的洗脱剂进行洗脱。得到白色固体5.2g，收率68.27％。