中文名称:

西曲瑞克杂质

中文同义词:

醋酸西曲瑞克?, >98%;西曲瑞克杂质;醋酸西曲瑞;西曲瑞林;化合物CETRORELIX ACETATE

英文名称:

CETRORELIX

英文同义词:

D 20761;D-Alaninamide, N-acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N5-(aminocarbonyl)-D-ornithyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl-, acetate (salt);Ns 75a;Sb 075 acetate;Cetrorelix Acetate,SB-075 acetate,NS-75A, >98%;Cetrorelix impurity;SB-075 ACETATE;NS-75A;Cetrotid

CAS号:

145672-81-7

分子式:

C70H92ClN17O14.C2H4O2

分子量:

1491.11

EINECS号:

相关类别:

多肽;Amines, Aromatics, Pharmaceuticals, Intermediates Fine Chemicals

Mol文件:

145672-81-7.mol

储存条件 

-20°C

溶解度 

methanol: soluble10%

形态

solid

西曲瑞克

西曲瑞克（Cetrorelix）是一种人工合成的促性腺激素释放激素拮抗剂（GnRH-A）药物，1999年由默克雪兰诺公司研发上市，适应症为对进行控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵，进而进行采卵和辅助生殖技术治疗，目前已在包括欧洲在内45个国家上市，于2010年进入中国市场。

醋酸西曲瑞克

醋酸西曲瑞克由默克雪兰诺（MerckSerono）研发，于1999年4月获EMA批准在欧洲上市，2000年8月获FDA批准上市，后又于2006年4月获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市。醋酸西曲瑞克为第三代促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，该药适用于防止在控制性卵巢刺激下女性的提前排卵，便于之后的采卵和辅助生殖技术治疗。第一代和第二代GnRH拮抗剂会导致肥大细胞脱颗粒和组胺释放，出现较明显的不良反应，影响临床应用。与同为第三代GnRH拮抗剂的加尼瑞克相比，西曲瑞克单剂量方案可减少注射次数，更方便使用。目前国内注射用醋酸西曲瑞克仅有原研药品在售，竞争格局良好。西曲瑞克都是辅助生殖相关指南推荐用药，临床前景较好。2018年11月深圳翰宇首仿醋酸西曲瑞克获批，未来将会加速市场的扩容，市场前景良好。​

生物活性

Cetrorelix Acetate (SB-75 acetate) 是 GnRH 受体的强效拮抗剂，其 IC50 值为 1.21 nM。

靶点

IC50: 1.21 nM GnRH.

体外研究

Cetrorelix Acetate inhibits growth of ES-2 cell line at 1000 ng/ml. Cetrorelix Acetate has comparable antiproliferative effects as GnRH-I agonists indicating that the dichotomy of GnRH-I agonists and antagonists might not apply to the GnRH-I system in cancer cells.

危险类别码 

60-63

安全说明 

22

WGK Germany 

3