中文名称:

2,3,4,6-O-四特戊酰基-ALPHA-D-溴代吡喃葡萄糖

中文同义词:

卡格列净 中间体 KG-2.1;2,3,4,6-O-四特戊酰基-ALPHA-D-溴代吡喃葡萄糖;2,3,4,6-O-四特戊酰基-ALPHA-D-溴代吡喃葡萄糖,依帕列净中间体;2,3,4,6-四邻叔戊酰基-ALPHA-D-溴化吡喃葡萄糖;2,3,4,6-O-四特戊酰基-ALPHA-D-溴代吡喃葡萄糖,依帕列净中间体 1KG;2,3,4,6-四-氧-特戊酰基-Α-D-溴代吡喃葡萄糖;2,3,4,6-O-四特戊酰基-ALPHA-D-溴;依帕列净杂质66

英文名称:

2,3,4,6-TETRA-O-PIVALOYL-ALPHA-D-GLUCOPYRANOSYL BROMIDE

英文同义词:

2,3,4,6-TETRA-O-PIVALOYL-ALPHA-D-GLUCOPYRANOSYL BROMIDE;TETRAKIS(2,2-DIMETHYLPROPANOATE)-A-D-GLUCOPYRANOSYL BROMIDE;TETRA-O-PIVALOYL-ALPHA-D-GLUCOPYRANOSYL BROMIDE;2,3,4,6-Tetra-O-pivaloyl-a-D-glucopyranosyl bromide (stabilised with CaCO3);[(2S,3S,4S,5R,6S)-6-broMo-3,4,5-tris(2,2-diMethylpropanoyloxy)tetrahydropyran-2-yl]Methyl2,2-diMethylpropanoate;2,3,4,6-Tetra-O-pivaloyl-a-D-glucopyranosylbromide;(2R,3R,4S,5R,6R)-2-BroMo-6-((pivaloyloxy)Methyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triyl tris(2,2-diMethylpropanoate);Canagliflozin Intermediate3

CAS号:

81058-27-7

分子式:

C26H43BrO9

分子量:

579.53

EINECS号:

686-241-8

相关类别:

医药中间体;医药原料药;SGLT2;substrate;Canagliflozin intermediate

Mol文件:

81058-27-7.mol

沸点 

530.5±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.22±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Inert atmosphere,2-8°C

CAS 数据库

81058-27-7

简介

2,3,4,6-O-四特戊酰基-alpha-D-溴代吡喃葡萄糖可用于制备卡格列净。卡格列净Canagliflozin是第一个被FDA批准的SGLT2抑制剂药物，能通过将葡萄糖分解后通过肾脏排出体外的方式来降低血糖，用于治疗成人2型糖尿病，具有广阔的前景。

制备方法

以ALPHA-D-葡萄糖为原料，经与特戊酰氯反应保护所有羟基后，再与溴化锌、三甲基溴硅烷在-10℃反应生成中间体四，上保护基的工艺中加入少量氯化亚砜，使特戊酰氯用量降低一半，收率无影响，两步收率都在82%以上，总收率大于67%。

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26-36