中文同义词:
洛伐他汀内酯二醇;辛伐他汀内酯二醇;6(R)-[2-(8(S)-羟基]-2(S),6(R)-二甲基-1,2,6,7,8,8A(R)-六氢-1(S)-萘基]乙基-4(R)-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮;洛伐他汀酮内酯;辛伐他汀杂质10;辛伐他汀杂质H (EP);辛伐他汀EP杂质H;洛伐他汀二醇内酯
英文同义词:
(4R,6R)-4-Hydroxy-6-(2-((1S,2S,6R,8S,8aR)-8-hydroxy-2,6-dimethyl-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl)ethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-one;6(R)-[2-(8(S)-Hydroxy]-2(S),6(R)-dimethyl-1,2,6,7,8,8a(R)-hexahydro-1(S)-naphthyl]ethyl-4(R)-hydroxy-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyran-2-one;(4R,6R)-;SiMvastatin Lactone Diol;Lovastatin Lactone Diol;Lovastatin Diol Lactone;Simvastatin EP Impurity H;Lovastatin Impurity 8
相关类别:
168- 辛伐他汀;Chiral Reagents;Drug Analogues;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals
沸点
535.7±50.0 °C(Predicted)
密度
1.17±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
酸度系数(pKa)
13.49±0.40(Predicted)
概述
莫那可林J是合成心血管药物辛伐他汀的主要前体。其具有内脂形式（辛伐他汀内酯二醇）和三羟基酸两种形式，合成辛伐他汀的路线主要有两种：一是通过化学法直接将洛伐他汀甲基化得到辛伐他汀；二是是通过化学或生物方法将2，2‑二甲基丁酰基结合到莫那可林JC8位的羟基得到辛伐他汀。美国专利报道的方法：通过LovD表达的酰基转移酶可以高效、专一地将2，2‑二甲基丁酰基结合到莫那可林JC8位的羟基得到辛伐他汀，该工艺简单，反应条件温和，有工业化生产的前景。莫那可林J作为合成心血管药物辛伐他汀的主要前体，其制备工艺也决定着辛伐他汀的生产成本。目前，就莫那可林J合成辛伐他汀的技术路线中，都是以洛伐他汀纯品为原料进行碱水解得到莫那可林J。
生物活性
Monacolin J 是胆固醇合成抑制剂，能够抑制 HMG-CoA reductase 的活性。
体外研究
Monacolin J is an inhibitor of cholesterol biosynthesis, and inhibits the activity of HMG-CoA reductase. Na salt of Monacolin J causes 50% inhibition on reductase at 1.2 μg/mL.
