中文名称:

吉法匹生

中文同义词:

AF-219或MK-7264;吉法匹生;化合物GEFAPIXANT

英文名称:

5-(2,4-DiaMino-pyriMidin-5-yloxy)-4-isopropyl-2-Methoxy-benzenesulfonaMide

英文同义词:

5-(2,4-DiaMino-pyriMidin-5-yloxy)-4-isopropyl-2-Methoxy-benzenesulfonaMide;EOS-61047;EOS-6104;Gefapixant(AF-219,MK-7264);Gefapixant;RO-4926219;5-[(2,4-diamino-5-pyrimidinyl)oxy]-2-methoxy-4-(1-methylethyl)Benzenesulfonamide;Benzenesulfonamide, 5-[(2,4-diamino-5-pyrimidinyl)oxy]-2-methoxy-4-(1-methylethyl)-

CAS号:

1015787-98-0

分子式:

C14H19N5O4S

分子量:

353.4

EINECS号:

相关类别:

吉法匹生;APIS

Mol文件:

1015787-98-0.mol

沸点 

606.3±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.391±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

9.90±0.60(Predicted)

生物活性

Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂，对recombinant hP2X3 homotrimers 和 hP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM，100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。

靶点

Target Value hP2X3 (Cell-free assay) 30 nM hP2X2/3 (Cell-free assay) 100-250 nM

Target

Value

hP2X3 (Cell-free assay)

30 nM

hP2X2/3 (Cell-free assay)

100-250 nM