中文名称:

盐酸帕洛诺司琼

中文同义词:

盐酸帕洛诺司琼, 一种 5-HT3拮抗剂;盐酸帕拉诺司琼;盐酸帕洛诺司琼;盐酸帕洛诺司琼对照品;盐酸帕洛诺司琼 1G;盐酸帕洛诺司琼注射液;盐酸帕洛诺司琼杂质2;盐酸帕洛诺司琼杂质3

英文名称:

Palonosetron Hydrochloride

英文同义词:

(S)-2-((S)-quinuclidin-3-yl)-2,3,3a,4,5;Palonosetron hydrochloride, 99.5%, a 5-HT3 antagonist;PALONOSETRON HCL;PALONOSETRON HYDROCHLORIDE;CS-292;Palonosetronhydrochloride hydrochloride;Palonosetron-d3 HCl;(3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one Hydrochloride

CAS号:

135729-62-3

分子式:

C19H25ClN2O

分子量:

332.87

EINECS号:

680-630-6

相关类别:

医药与生物化工;原料药;中间体;其他科研原料药;医药中间体;神经信号;医药原料;小分子抑制剂;医药原料药;化工原料;医药 拮抗剂;Selective 5-HT3 Receptor Antagonist;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;标准品;中药对照品;API;原料;医药化工类

Mol文件:

135729-62-3.mol

熔点 

>290°C

比旋光度 

D25 -94.1° (c = 0.4 in water)

储存条件 

Refrigerator

Merck 

14,6997

CAS 数据库

135729-62-3(CAS DataBase Reference)

用途

盐酸帕洛诺司琼是5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂，用于预防和治疗化学疗法诱发的恶心和呕吐（CINV）。盐酸帕洛诺司琼是止吐药。

恶心呕吐药

盐酸帕洛诺司琼是一种抑制恶心呕吐药，属于新型高选择性、高亲和性5-HT3受体拮抗剂，它可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT。受体的兴奋，并直接影响中枢神经系统内5-HT。受体兴奋产生的冲动通过迷走神经传人后区的作用，阻断肠道中迷走神经末梢，阻止信号传递至5-HT。受体触发区，减少恶心和呕吐的发生率。临床上用于治疗由中、重度致吐性化疗药物引起的急性、延迟性恶心和呕吐。因其具有疗效高、毒副作用小、半衰期长（约40 h）、用药剂量小等特点而备受关注。 以1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸为起始原料，经拆分、胺化、还原、关环、成盐制得盐酸帕洛诺司琼。 临床研究表明，帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一起应用。 鼠肿瘤模型研究表明，帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物(顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素C)的抗癌活性。

生物活性

Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一种5-HT3受体拮抗剂，用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐。

靶点

Target Value 5-HT3

Target

Value

5-HT3

体外研究

Palonosetron 是一种高效高选择性的第二代5-HT3 受体拮抗剂，对5-HT3受体的结合亲和性比其它5-HT3受体拮抗剂高100倍(Palonosetron pK i 10.5，而 granisetron pK i 8.91， tropisetron pK i 8.81 ，ondansetron pK i 8.39, dolasetron pK i 7.6). Palonosetron血浆半衰期比同种类拮抗剂长，约为40 小时 (ondansetron, 4小时; tropisetron, 7.3 小时; dolasetron, 7.5 小时; ranisetron, 8.9小时)。

用途 

预防化疗引起的恶心呕吐（5-HT3受体拮抗剂）

海关编码 

29339900