中文同义词:
普乐沙福氢溴酸盐;普乐沙福;普乐沙福,CXCR抑制剂;CXCR抑制剂;1,4-双((1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-基)甲基)苯;普乐沙福(AMD3100);1,4-BIS((1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-基)甲基)苯;MSC1936369B, SAR 245509
英文同义词:
1,1-[1,4-Phenylenebis(methylene)]bis-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane;1,4,8,11-Tetraazacyclotetradecane, 1,1-(1,4-phenylenebis(methylene))bis-;Mozobil;Sdz sid 791;Unii-S915p5499n;1-[[4-(1,4,8,11-tetrazacyclotetradec-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-1,4,8,11-tetrazacyclotetradecane;Plerixafor(AMD3100);1-{[4-(1,4,8,11-tetraazacyclotetradecan-1-ylMethyl)phenyl]Methyl}-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane
相关类别:
盐酸普乐沙福;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;化学试剂;API及合成API的中间体;G蛋白偶联受体G蛋白;科研试剂;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;原料药;对照品-杂质对照品;抗肿瘤类系列;有机中间体;医药、农药及染料中间体
沸点
657.5±55.0 °C(Predicted)
储存条件
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
酸度系数(pKa)
10.60±0.20(Predicted)
简介
普乐沙福（Plerixafor）是一种小分子趋化因子受体CXCR4阻断剂，并阻断其同源配体基质细胞衍生因子-1α（SDF-1α）的结合。SDF-1α和CXCR4被认为在人造血干细胞（HSCs）的移植和返回到骨髓腔中起作用。一旦进入骨髓，干细胞CXCR4可以锚定这些细胞到骨髓基质，直接通过SDF-1α或诱导其他粘附分子。plerixafor治疗导致小鼠，狗和人类的循环造血祖细胞的白细胞增多和升高。plerixafor驱动的CD34 +细胞能够在犬移植模型中具有长达一年的再生能力。
适应症
与G-CSF联合治疗自体干细胞移植后的非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤。
不良反应
最常见的不良反应（≥10%）：腹泻，恶心，疲劳，注射局部反应，头痛，关节痛，眩晕，呕吐。
生物活性
Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性，无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。
靶点
Target Value
CXCL12
(Cell-free assay) 5.7 nM
CXCR4
(Cell-free assay) 44 nM
CXCL12
(Cell-free assay)
5.7 nM
CXCR4
(Cell-free assay)
44 nM
体外研究
Plerixafor抑制CXCL12介导的趋药性，效能稍微高于其对CXCR4的亲和力。 Plerixafor也会拮抗SDF-1/CXCL12配体结合，IC50 为651 nM。Plerixafor抑制SDF-1介导的GTP-结合，SDF-1介导的钙离子流和SDF-1刺激的趋药性，IC50 分别为27 nM，572 nM 和51 nM。用它们的同源配体刺激时，Plerixafor不抑制表达CXCR3，CCR1，CCR2b，CCR4，CCR5或者CCR7的细胞中钙离子流，Plerixafor也不会抑制LTB4的受体结合。Plerixafor自身不会在表达多重GPCRs ，包括CXCR4，CCR4和CCR7的CCRF–CEM细胞中诱导钙离子流。
体内研究
在糖尿病小鼠体内，Plerixafor单剂量局部给药促进伤口愈合，通过增加细胞因子产生，动员骨髓EPCs，并增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞，从而增加血管新生和血管生成发挥作用。同类小鼠以PBS，IGF1，PDGF，SCF，或VEGF连续给药5天，在第5天给药Plerixafor。与PDGF，SCF和VEGF结合Plerixafor的试验组相比，IGF1加Plerixafor的注射小鼠中，菌落的数量和大小最高。
