中文名称:

雷佐生

中文同义词:

拉唑沙;雷佐生;(±)-1,2-双(3,5-二氧哌嗪基)丙烷

英文名称:

2,6-PIPERAZINEDIONE, 4,4-(1-METHYL-1,2-ETHANEDIYL)BIS-

英文同义词:

2,6-PIPERAZINEDIONE, 4,4-(1-METHYL-1,2-ETHANEDIYL)BIS-;(±)-1，2-Bis(3，5-diox-opiperazinyl)propane;Razoxane;ICRF;ICRF-159;Eucardion;ICI-59118;ICRF-187

CAS号:

21416-87-5

分子式:

C11H16N4O4

分子量:

268.27

EINECS号:

相关类别:

抗肿瘤药;其它抗肿瘤药物;药物;医药原料

Mol文件:

21416-87-5.mol

熔点 

233.5°C

沸点 

411.43°C (rough estimate)

密度 

1.2576 (rough estimate)

折射率 

1.6081 (estimate)

化学性质 

白色或近白色或淡米黄色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。可溶于热水，难溶于水或乙醇。熔点233-234℃(分解)，熔点237-239℃。 (+)-构(Dexrazoxane)：[24584-09-6]。从含水甲醇-乙醚结晶，熔点193℃。[α]D+11.35°(C=5，二甲基甲酰胺)。溶解度(mg/ml)：10～12(水)，35～43(0.1mol/L盐酸)，25～34(0.1mol/L氢氧化钠)，6.7～10(10%乙醇)，1(甲醇)，7.1～10[水-二甲基甲酰胺(1：1)]，9.7～14.5[0.1mol/L柠檬酸盐缓冲液(Ph值4)]，8.7～13[0.1mol/L硼酸缓冲液(Ph值9)]。

用途 

消旋体为抗肿瘤药。用于辅助手术治疗，防止癌肿的转移，急性白血病，急性肉状细胞增多症，也可用于肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-构型用于cardioprotectant。用于乳腺癌患者的保护，和防止用蒽环类抗生素如阿霉素化疗时对心脏的副作用。

生产方法 

100g的1，2-丙二胺四乙酸和400ml甲酰胺，在氮气保护下，于100～110℃共热1h，再于150-155℃共热4h。所成的棕色的溶液在减压下，于80-90℃下蒸去溶剂。剩余物溶入120ml甲醇，在冰箱中放置过夜。过滤，用甲醇洗，在65℃下真空干燥，得到62g淡米黄色的雷佐生细微结晶，收率70%，熔点237～239℃。