中文名称:

2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇

中文同义词:

2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇;依那普利拉水合物;依那普利拉二水合物;依那普利拉系统适应性 EP标准品;ENALAPRILAT DIHYDRATE 依那普利拉 二水合物;依那普利拉 USP标准品;作为二水合物;依那普利二水合物 EP标准品

英文名称:

ENALAPRILAT DIHYDRATE

英文同义词:

(S)-1-[N-[1-(CARBOXY)-3-PHENYLPROPYL]-L-ALANYL]-L-PROLINE, DIHYDRATE;MK-422;ENALAPRILAT DIHYDRATE;ENALAPRILATE;Enalaprilate USP25;ENALAPRILAT USP;Enalaprilat (300 mg);Enalaprilic Acid Dihydrate

CAS号:

84680-54-6

分子式:

C18H28N2O7

分子量:

384.42

EINECS号:

689-724-1

相关类别:

内分泌与激素;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;标准品;中药对照品;原料药;Intermediates Fine Chemicals;Metabolites Impurities;Pharmaceuticals;Inhibitors

Mol文件:

84680-54-6.mol

熔点 

151-159°C

比旋光度 

[α]D25 -53.0～-56.0゜ (c=1, CH3OH) (Calculated on dehydrous basis)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

H2O: soluble14mg/mL at 60°C (warming for 5 minutes)

形态

neat

CAS 数据库

84680-54-6(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

L-Proline, N-[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]-L-alanyl-, hydrate (1:2) (84680-54-6)

生物活性

Enalaprilat (MK-422) 是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂，IC50为1.2 nM。依那普利的活性代谢物。依那普利EP杂质C(二水合物)。

靶点

Target Value ACE 1.94 nM

Target

Value

ACE

1.94 nM

体外研究

Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物，口服没有生物活性，必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应，而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10 nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表达B1Rs的HEK 293a 细胞，不会刺激钙信号通路。体外研究显示Enalaprilat有效抑制脑ACE，而enalapril抑制效果则很弱。

体内研究

Enalaprila作用于自发性高血压鼠，对组织(血清,肾,脑,和主动脉)产生明显的ACE抑制效果。体内，血清中活性代谢产物Enalaprilat的吸收导致enalapril 抑制主动脉ACE 活性。 Enalaprilat激活 B1受体和刺激肾脏中产生NO，促进血管舒张。

WGK Germany 

3

RTECS号

TW3590600

海关编码 

2933995300