中文同义词:
烟酸-3,4-二氢-2,5,7,8-四甲基-2-(4,8,12-三甲基十三烷基)-2H-1-苯并吡喃-6-基酯;烟酸生育酚酯;(+/-)-2,5,7,8-四甲基-2-(4,8,12-三甲基十三烷基)-6-苯并二氢吡喃醇烟酸酯;VE烟酸酯;3,4-二氢-2,5,7,8-四甲基-2-(4,8,12-三甲基十三烷基)-2H-1-苯并吡喃-6-基烟酸酯;维生素 E 烟酸酯
英文名称:
VITAMIN E NICOTINATE
英文同义词:
vitaminenicotinicacidester;ALPHA-TOCOPHERYL NICOTINATE;(+/-)-2,5,7,8-tetramethyl-2-(4,8,12 (-trimethyltridecyl)chromanol nicotinate;[2r*(4r*,8r*)]-(+/-)-3,4-dihydro-2,5,7,8-tetramethyl-2-(4,8,12-trimethyltridecyl)-2h-1-benzopyran-6-yl nicotinate;Ve Nicotinate;3-Pyridinecarboxylic acid, (2R)-3,4-dihydro-2,5,7,8-tetramethyl-2-(4R,8R)-4,8,12-trimethyltridecyl-2H-1-benzopyran-6-yl ester;3,4-dihydro-2,5,7,8-tetramethyl-2-(4,8,12-trimethyltridecyl)-2H-1- benzopyran-6-yl ester, [2R-[2R*(3-Pyridinecarboxylic acid;3-Pyridinecarboxylic acid, 3,4-dihydro-2,5,7,8-tetramethyl- 2-(4,8,12-trimethyltridecyl)-2H-1-benzopyran -6-yl ester, [2R-[2R(4R,8R)]]-
相关类别:
维生素;医药、农药及染料中间体;Organics
沸点
649.0±55.0 °C(Predicted)
密度
0.990±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
3.03±0.10(Predicted)
简介
维生素E烟酸酯胶囊(Vitamin E Nicotinicate Capsules),商品名威氏克、侨光维尔新,用于高血脂症及动脉粥样硬化的防治。
临床应用
维生素E烟酸酯是由维生素E和烟酸通过化学合成而得到的衍生物,兼备维生素E和烟酸二者作用。VE烟酸酯直接作用于血管壁,能舒张血管并抑制胆固醇的合成,为微循环活化剂。维生素E烟酸酯在药物方面的应用已广为人知,它主要用于治疗动脉硬化、中风、酯质代谢失常、高血压、高血酯、冠状动脉供血不全和血液循环障碍性的各种疾病,同时它也是一种优良的化妆品添加剂。
生理功能与作用
维生素e属于抗氧化物,可结合饮食中的硒,防止膜及其他细胞结构 的多价不饱与脂酸,使免受自由基损伤,保护红细胞免于溶血,保护神经与肌肉免受氧自由基损伤,维持神经肌肉的正常发育与功能,亦可能为某些酶系统的辅助因子。烟酸体内转化为烟酰胺,再与核糖腺嘌呤等组成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(辅酶i)与烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(辅酶ii),为脂质氨基酸,组织呼吸的氧化作用与糖原分解所必需,烟酸可减低辅酶a的利用,通过抑制极低密度脂蛋白(vldl) 的合成而影响血中胆固醇的运载。
药物相互作用
1 大量氢氧化铝可使小肠上段的胆酸沉淀,降低脂溶性维生素E的吸收。
2、避免香豆素及其衍生物与大量维生素E同用,以防止低凝血酶原血症发生。
3 降血脂药考来烯胺和考来替泊,矿物油及硫糖铝等药物可干扰维生素E的吸收。
4 缺铁性贫血补铁时对维生素E的需要量增加。
5 维生素E可促进维生素A的吸收,肝内维生素A的贮存和利用增加,并降低维生素A的中毒发生;但超过时可减少维生素A的体内贮存。
6 异烟肼可阻止烟酸与辅酶I结合,而致烟酸减少。
7 烟酸与胍乙啶等肾上腺素受体阻滞型抗高血压药合用,其血管扩张作用协同增强,并可产生直接性低血压。
用途
VE烟酸酯为生育酚的烟酸酯。能直接作用于血管壁使其扩张,因而促进脑、皮肤、肌肉及周围血液循环的改善,使血流量持久而稳定的增加。尚能抑制胆固醇在体内的生物合成,促进其向胆汁中流动,因而可减少胆固醇在血管壁的沉积。 口服吸收后可直接发挥作用,并在体内逐渐水解成生育酚和烟酸继续发挥药效,故其作用持久而稳定,不良反应较小。而后分别依生育酚与烟酸的代谢方式和途径进行排泄。 VE烟酸酯主要用于治疗脑动脉硬化、脑中风、脑外伤后遗症、脂质代谢异常、高血压、中心性视网膜炎、冠心病及循环障碍引起的各种疾病。
副作用
使用VE烟酸酯可有颈、面部感觉温热、皮肤发红、头痛等反应,亦可出现严重皮肤潮红、瘙痒、胃肠道不适。
制备
往三口瓶中加入250g二氯甲烷,加入50g烟酸,43.9gN,N’-羰基二咪唑,30℃反应2小时,取122.5g生育酚溶解在150g二氯甲烷中,然后滴加到反应体系中,滴完后,35℃反应4小时,然后分别用水洗和饱和碳酸氢钠水溶液洗涤,分出有机层,减压回收二氯甲烷,浓缩至干,加入无水乙醇结晶,过滤,干燥得到精制品,即VE烟酸酯137g,收率90%,产品HPLC纯度99.6%。